【摘 要】
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自微乳化给药系统(Self-microemulsifying Drug Delivery Systems，SMEDDS)是由油相、非离子表面活性剂和助表面活性剂形成的均一透明并包含药物的微乳浓缩液，在环境温度(通常为37℃)和温和搅拌的情况下，由于表面活性剂的存在，自发乳化形成粒径小于100 nm的乳剂。SMEDDS具有增强不稳定药物的稳定性、提高难溶性药物的溶解度，增加细胞膜的流动性，促进药物淋
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自微乳化给药系统(Self-microemulsifying Drug Delivery Systems，SMEDDS)是由油相、非离子表面活性剂和助表面活性剂形成的均一透明并包含药物的微乳浓缩液，在环境温度(通常为37℃)和温和搅拌的情况下，由于表面活性剂的存在，自发乳化形成粒径小于100 nm的乳剂。SMEDDS具有增强不稳定药物的稳定性、提高难溶性药物的溶解度，增加细胞膜的流动性，促进药物淋巴吸收，提高药物的生物利用度等制剂优势。本文旨在以难溶性抗肿瘤药物9-硝基喜树碱(9-Nitrocamp
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本研究的主要目的在于制备一种多烯紫杉醇脂质体制剂,并对其体内外性质进行了评价。多烯紫杉醇是由紫杉树的针叶中得到的一种半合成紫杉烷类抗肿瘤药物。由于它在水中的溶解度很小,所以国内外上市的制剂是由聚山梨酯80作为溶媒的粘稠性针剂。虽然多烯紫杉醇的抗肿瘤活性较好,但上市注射液仍然存在很多问题,主要有:溶剂的毒性、致敏性和稀释后不稳定性。本研究的目的就是为了减少药物的上述不良反应、增加药物稳定性,延长药物
本文以抗真菌药物联苯苄唑(bifonazole,简称BFZ)和非甾体类抗炎药酮洛芬(ketoprofen,简称KP)为两种模型药物制备了O/W型皮肤外用乳胶剂,前者旨在提高药物在皮肤中的积蓄,后者旨在提高药物的经皮渗透性。制备工艺是先将药物制备成乳剂再分散到卡波姆940凝胶基质中形成乳胶剂。首先建立用于BFZ和KP这两种药物乳胶剂的体外含量测定的高效液相色谱法,测定了BFZ和KP这两个药物在不同溶
为了提高硫酸氢氯吡格雷的稳定性，本文开发出了稳定有效的硫酸氢氯吡格雷片；为了增强疗效的同时提高病人顺应性，本文又开发出了硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林的复方制剂。本文建立了紫外分光光度法(UV法)、高效液相色谱法(HPLC法)以及超高压液相色谱串联质谱法(UPLC-MS-MS法)，用于硫酸氢氯吡格雷及其制剂的体外及体内样品的分析，上述方法均准确、可靠、方便、快捷。采用UV法测定硫酸氢氯吡格雷普通片的溶出
盐酸伊立替康(irinotecan hydrochloride,CPT-11)是喜树碱的一个水溶性衍生物,因其较好的抗肿瘤活性和较低的毒性被广泛关注。CPT-11通过抑制肿瘤细胞中的拓扑异构酶Ⅰ起到抗肿瘤作用。临床前研究显示,盐酸伊立替康具有广泛的抗肿瘤活性。目前,该药已获得FDA的批准,用于治疗对氟脲嘧啶耐药的转移性结直肠癌。但同其它喜树碱类药物一样,其主要缺点为:第一,在生理条件下其结构中的内
本文通过两步开环聚合反应,合成了丙交酯(LA)与2-乙基-2-噁唑啉(PEOz)摩尔比介于0.37～1.05的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA)嵌段共聚物,利用红外(IR)、核磁共振氢谱(~1HNMR)确证了共聚物的结构。采用凝胶渗透色谱法(GPC)测定三种嵌段共聚物的分子量分别为6491,8357,12504,其中亲水段(PEOz)分子量为4491。溶解性考察表明,嵌段共聚物
随着时间药理学和生物学研究的深入,人们逐渐认识到人体的某些生理现象和疾病的发作均具有明显的昼夜节律性。传统的释药系统已经无法满足临床治疗的需要,因此根据疾病的发病规律设计的脉冲释药系统则成为当前药剂学开发的新热点。本研究以盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride,VP)为模型药物,依据渗透泵原理制备了VP脉冲控释片(pulsatile controlled release ta
葡萄糖激酶(Glucokinase,GK)是糖代谢的限速酶,通过调节胰岛素分泌,促进肝糖代谢,而在维持体内血糖稳定中起重要作用。其小分子活化剂能够与变构位点结合,从而保持活化构象,显著增强其催化作用。GK是治疗糖尿病的重要靶标,基于该靶标的小分子活化剂研究非常活跃,有望成为治疗糖尿病的新途径。本文基于已报道的GK与变构活化剂复合物晶体的三维结构信息,参照已报道GK活化剂的结构特征以及结合模式,对本
5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一种抗代谢药物,临床上常单独使用或与其它药物联合使用。但由于其系统毒性,主要表现为血液副作用和骨髓抑制。而静脉给药后,5-Fu快速分布代谢,半衰期短仅5-10分钟;口服给药后,其吸收不完全,且差异较大,进一步限制了其应用。但正因为其潜在的缺点,使其成为纳米制剂给药系统的候选者。本文以MePEG、十六醇、氰基乙酸为合成材料,先将单甲氧基聚乙二醇和十六醇分别与氰基乙酸脱水缩合
本文对基于低分子肝素(依诺肝素)和壳聚糖及其衍生物(三甲基壳聚糖、聚乙二醇化三甲基壳聚糖、巯基化壳聚糖)所形成的自组装多聚电解质络合物(PEC)进行了研究,对影响其形成的相关因素进行了考察,并对其促进低分子肝素口服吸收的作用进行了探讨。壳聚糖作为大分子药物的吸收促进剂和基因给药载体在药剂学领域已得到广泛的应用,而这些作用均与其分子量密切相关。本文考察了亚硝酸钠氧化降解法解聚壳聚糖的影响因素,证明解
本文简述了α-糖苷酶抑制剂的作用机理及研究进展。近年来研究发现,糖尿病发病过程中往往先出现餐后高血糖,而后发展成糖尿病。对于糖尿病患者,特别是Ⅱ型病人,餐后高血糖对机体的危害远远超过空腹高血糖。α-糖苷酶抑制剂可以抑制寡糖分解为单糖,从而有效地控制餐后高血糖。为了寻找新型、高效的α-糖苷酶抑制剂,我们研究了非糖类α-糖苷酶抑制剂的结构及其作用机制,结合磺酰胺查尔酮和黄酮类化合物结构特征设计了3-苯