两亲性共聚物胶束在药物控释方面有着重要应用,而胶束的尺寸形态与其药物传递行为密切相关。本文以聚(ε-己内酯-b-L-丙交酯)/聚乙二醇单甲醚(P(CL-b-LLA)-b-mPEG)和聚(ε-己内酯-b-D,L-丙交酯)/聚乙二醇单甲醚(P(CL-b-DLLA)-b-mPEG)两种嵌段共聚物为载体,选择了物理状态差异显著、而疏水性相近的吲哚美辛和维生素E为模型药物,着重研究了药物的包载和释放过程中高分子胶束形态的变化。通过透析法制备载药胶束,利用透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和激光光散射技术(LLS)表征载药前后胶束的形态。结果表明:药物载入后,具有结晶内核的胶束由较短的圆柱状转变为长蠕虫链状,而内核为无定形状态的胶束发生了从球状到球柱共存的变化。药物载入所引起的胶束形态变化具体表现形式的不同与以下几个因素有关:胶束内核的物理状态、药物性质和共聚物亲水链的长短。在此基础上进一步探讨了结晶-线团型胶束和线团-线团型胶束的形态变化机理。通过DSC分析载药胶束的热性能,发现药物载入会对具有结晶内核胶束的晶区造成一定的破坏;利用紫外光谱法考察胶束载药量,表明VE的包载量大于IMC,而相同亲水链长度下,非晶内核胶束的载药能力比结晶内核胶束高。在载药胶束的体外释放实验中,发现随着药物的释出,胶束形态发生了与载药过程相反的“逆变化”。而形态改变的明显“转折点”出现在释放开始后的2-5 h之间。