接枝叶酸多孔羟基磷灰石的研制及载药释放行为

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聚乙烯亚胺(PEI)、十二烷基磺酸钠(SDS)复合添加剂为有机模板,沉淀法制备了多孔碳酸钙微球,通过正交实验选择优化了制备多孔碳酸钙微球的条件,再以多孔碳酸钙微球为模板制备了多孔羟基磷灰石微球。微球经硅烷偶联剂3—氨丙基三乙氧基硅烷修饰,将叶酸接枝于羟基磷灰石微球表面,此微球颗粒用作药物载体,研究了其对抗癌药物阿霉素的负载和释放行为。对所制备的羟基磷灰石经过扫描电子显微镜(SEM)表征发现所制备的微球表面存在微孔结构,粒径为1-1.5um,用比表面和孔隙度分析仪(BET)测定微球知其比表面为34.58m2/g,孔径为17.89nm,所制备微球经傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)分析测定发现各基团的红外特征峰在谱图上可以找到,这说明叶酸成功接枝到球形颗粒表面。在阿霉素负载试验中,通过测定各个时间点和各浓度下的吸附量,发现吸附平衡时间为12小时,整个吸附过程满足Freundlich模型。在不同pH环境下对个时间的药物释放量进行测定,研究发现在pH为6.0环境中时释放效率高,达到83.58%,且可持续36小时,其释放过程可以用Higuchi模型和Riger-Peppas模型解释。由于叶酸具有靶向功能,在抗癌药物输送中可减少药物的毒副作用,因而接枝叶酸的羟基磷灰石可作为抗癌药物靶向输送的载体。
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