抗肿瘤药物研究是当今生命科学中意义重大的研究领域，目前，对抗肿瘤药物的先导化合物进行研发及优化，是发现安全、有效、低毒的抗肿瘤药物的重要来源。本课题通过对苊并吡咯羧酸类衍生物进行抗肿瘤活性筛选研究，在此基础上，选择较为有效的3-2-甲氨基-丙胺-8-氧-8氢-苊并吡咯羧酸(3-(Dimethylamino-ethylamino)-8-oxo-8H-acenaohthol[1，2-blpyrrole-9-carboxylic acid，APCA)，在细胞水平、分子水平和整体动物水平三方面探讨了其抑制肿瘤细胞增殖的机理，为寻求高效、低毒抗肿瘤新药的先导化合物提供了理论依据。 MTT方法结果显示：苊并吡咯羧酸类衍生物具有广谱的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞具有生长抑制作用，其中APCA具有较强的抗肿瘤活性，且对正常细胞毒性较小。克隆形成和流式细胞分析的结果显示，APCA通过阻遏细胞周期在G2期，抑制细胞分裂增殖。另一方面，通过Hoechst荧光染色、细胞形态分析和流式细胞分析，确定细胞出现明显的凋亡特征。研究分析了APCA抑制肿瘤细胞增殖的机理，得到以下结论：APCA以不依赖于p53的方式通过调节Cyclin Bl，Cdkl的转录水平，减少Cyclin B1-Cdkl复合物的含量，将细胞阻滞在G2期；通过抑制NF-κB核转位，下调Bcl-2蛋白的表达并呈剂量依赖性，上调Bax的表达，使得Bcl-2/Bax的比值降低，从而激活Caspases家族的活性，对PARP进行切割，因而诱导细胞凋亡。体内实验结果表明，APCA对荷瘤小鼠体内肿瘤的生长具有明显的抑制作用。并且，在抑制肿瘤增殖的同时显著提高了小鼠的存活率，小鼠体重平稳，高浓度组体重略有下降。 实验结果表明：APCA能低毒高效抑制肿瘤细胞的增殖，在体内体外都具有良好的抗肿瘤活性，是潜在的新型高效抗肿瘤先导化合物。