目的：流行性感冒是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病，它的季节性暴发对人类的公共健康造成很大危害。阿比朵尔(6-溴-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯基硫甲基-1H-吲哚-3羧酸乙酯盐酸盐一水合物)是一种新型的抗流感病毒药物，它通过激活细胞内2，5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶，间接抑制病毒复制，临床上用于预防和治疗甲、乙型流感病毒引起的流感及其他急性病毒性呼吸道感染。 本试验采用液相色谱法测定了20名健康男性受试者口服盐酸阿比朵尔片和胶囊后不同时刻血浆中阿比朵尔的浓度，绘制血药浓度-时间曲线，求算主要药物动力学参数，对阿比朵尔在中国人体内的药动学特征及相对生物利用度进行研究，以期为临床用药提供参考依据。 方法：20名受试者随机均分为2组，交叉口服含盐酸阿比朵尔200mg的受试制剂和参比制剂，两次试验间隔14天。受试者于试验前一日晚8时开始禁食，次日晨用200mL温开水送服受试制剂和参比制剂，服药后4h和8h进食统一的标准餐。于口服给药前和给药后0.33，0.67，1.0，1.5，2.0，3.0，5.0，8.0，12.0，24.0，36.0，48.0小时取静脉血5mL，离心15min(3000r.p.m.)，分离血浆，于-20℃冰箱中保存待测。 用HPLC法测定阿比朵尔的血药浓度。色谱条件为——色谱柱：HypersilC4，5μm粒径，200×4.6mmI.D.；流动相：缓冲液—甲醇(38∶62，v/v)；检测波长为315nm；流速为1.0ml/min；柱温为30℃。血浆样品的处理：在避光条件下，于1.0ml血浆中加入100μl甲醇和100μl内标溶液(800ng/mlSI-5的甲醇溶液)，加入100μl碱化试剂(1.0mol/L的Na2CO3溶液)，再加入3ml四丁基甲基醚，涡流混合0.5min，往复振荡(240次/分)10min，离心(3000转/分)10min后，取上层有机相于40℃空气流下吹干，残留物于200μl流动相中涡流溶解，离心后取20μl上清液进样。 阿比朵尔血药浓度-时间数据采用中国药理学会编制的3P97软件处理。Tmax和Cmax采用实测值，AUC用梯形法计算。对主要药代动力学参数对数转换后进行方差分析和双单侧t检验及(1-2a)置信区间法进行生物等效性评价。 结果：该色谱条件下，阿比朵尔和内标的保留时间分别为5.3min和8.1min，两组分分离效果良好，可保证分析方法的专属性；本法阿比朵尔的线性范围为10～1000ng/ml，定量下限为10ng/ml；日内差和日间差均符合生物样品检测要求。 受试者口服盐酸阿比朵尔200mg的受试制剂和参比制剂后，血浆中阿比朵尔的Tmax分别为1.08±0.61h(均值±标准差，下同)和1.63±1.06h；Cmax分别为408.5±167.4ng/ml和417.8±240.7ng/ml；t1/2分别为11.77±5.01h和10.55±4.01h；用梯形法计算，AUCo-t分别为2641.2±1024.0ng·h/ml和2725.8±1181.0ng·h/ml；AUC0-∞分别为2751.5±1197.6ng·h/ml和2857.4±1311.3ng·h/ml。以AUC0-t计算，盐酸阿比朵尔片的相对生物利用度平均为96.9±42.3％。 将主要药物动力学参数对数转换后进行方差分析，结果显示，两种制剂中阿比朵尔的ln(AUC0-∞)、ln(AUC0-t)和ln(Cmax)在个体间差异有显著意义，而在制剂间和周期间差异无显著意义；进一步采用双单侧检验和(1-2α)置信区间法分析，AUC0-t和Cmax均拒绝不等效假设(P＜0.05)，受试制剂AUC0-t的90％置信区间为参比制剂相应参数的84.3％～111.3％，受试制剂AUC0-∞的90％置信区间为参比制剂相应参数的82.8％～112.0％，Cmax的90％置信区间为参比制剂相应参数的83.2％～114.9％，可认为两种制剂在体内生物作用等效。 结论： 1建立的血浆中阿比朵尔浓度测定的HPLC分析方法准确、灵敏、简便，测得数据可靠。 2阿比朵尔片与胶囊具有生物等效性。 3主要药动学参数提示临床用药要注意个体化。