中药菝葜有效部位的提取、分离纯化及初步药效学研究

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菝葜(Smilax china L.)又名金刚藤,是百合科菝葜属的一种多年生落叶攀援灌木,药用其根茎,具有祛风湿、利小便、解毒散瘀之功效,用于筋骨酸痛、小便淋漓、带下量多、疔疮痈肿。临床上目前主要用于妇科盆腔炎等疾病的治疗,有较好疗效。现有的菝葜制剂(糖浆、胶囊等)采用的均是传统的水提醇沉工艺,该工艺有效成分提取得率较低,提取物中杂质含量高,导致药材资源浪费和服用量较大。同时,菝葜药材的药用范围很广,在研制开发治疗其它疾病的新药方面具有极大的潜力。因此,应用先进的提取分离纯化技术进行中药菝葜有效部位的研究,将提高现有制剂的科技含量,达到提高疗效、减少服用量、节约药材资源等目的。同时也为进一步开发研制治疗其它疾病的新药奠定基础。本文完成的主要工作如下:1.建立了高效液相色谱法同时测定菝葜中两种单一黄酮、柱色谱-分光光度法测定菝葜中总黄酮含量的分析方法。2.研究了药材前处理方式对有效成分提取的影响;采用正交设计试验,得出了最佳提取工艺。3.采用大孔吸附树脂技术,制备了含黄酮、皂苷总量达50%以上的部位。多次验证实验结果表明,从菝葜中获得含黄酮、皂苷总量达50%以上部位的制备工艺稳定可行。4.研究了菝葜有效部位群部分(TSFS)的抗炎和镇痛作用。结果显示,在生药12.5~50 g·kg-1剂量范围内,该部位能显著降低二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶诱导大鼠足跖肿胀和减少醋酸致痛引起的扭体次数,表明菝葜皂苷和黄酮混合部位为其产生抗炎镇痛作用的有效部位群。此外,还进行了TSFS抗炎作用机理的研究。结果显示,TSFS能明显降低大鼠血清及足局部炎症组织中前列腺素(PGE2)、丙二醛(MDA)含量,能显著抑制大鼠血清及足爪局部炎症组织中NO的生物合成。提示TSFS的抗炎作用可能与抑制炎症组织中PGE2、NO的生物合成及抑制组织炎症中脂质过氧化产物形成有关。
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