【摘 要】
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吲哚啉及其衍生物是合成多种天然产物和药物的重要前体。其中,作为多种药物分子核心骨架的7-胺基吲哚啉的合成备受关注。然而,传统的芳胺合成方法涉及将预官能化的芳基卤化物
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吲哚啉及其衍生物是合成多种天然产物和药物的重要前体。其中,作为多种药物分子核心骨架的7-胺基吲哚啉的合成备受关注。然而,传统的芳胺合成方法涉及将预官能化的芳基卤化物与胺进行交叉偶联,这对其应用前景有一定的限制。因此,发展一种高效且实用的方法来合成芳胺是非常有意义的。近年来,过渡金属催化的C-H键官能化由于其步骤简单和原子经济性高的特点受到了广泛关注。其中,通过C-H键活化来构建C-N键成果显著。基于我们课题组对钴催化的C-H键胺化的反应研究以及关于钴催化C-H键胺化反应的文献调研,我们推测钴催化剂尤其是Cp~*Co对于C-N键的构筑是极为有利的。本文首先合成了N-嘧啶吲哚啉化合物作为底物,以二噁唑酮为胺化试剂,在Cp~*Co(Ⅲ)的催化作用下,通过活化吲哚啉C7位的C-H键实现了31个7-酰胺基吲哚啉类化合物的高效合成。同时,N-甲基-N-(2-嘧啶基)苯胺和N-嘧啶咔唑在该体系下均能实现C-H键的胺化。该方法无需添加剂,在空气条件下进行反应,具有操作简单,底物适用性良好,产率最高达到99%。通过H/D交换实验、动力学同位素效应实验以及自由基捕获实验对反应机理进行了探究,并提出了可能的反应机理。一系列衍生化实验(克级规模反应产率高达90%;经过简单的一步反应选择性的脱除导向基或保护基;产物经一步氧化可转化为同样具有重要价值的吲哚类衍生物)证明了该反应的应用潜力。
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