【摘 要】
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野梧桐[Mallotusjaponicus（Thunb.）Muell.Arg.],又名野桐、白肉白匏仔,是大戟科（Euphorbiaceae）野桐属（Mallotus）多年生落叶乔木,主要分布于江苏、浙江、台湾和福建。全株可供药用,味微苦、涩,性平,归胃、肝经,具有清热解毒、收敛止血、调整消化的功效,民间主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、肝炎等,现代药理研究表明野梧桐的叶子和树皮具有潜在的降血糖活
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野梧桐[Mallotusjaponicus（Thunb.）Muell.Arg.],又名野桐、白肉白匏仔,是大戟科（Euphorbiaceae）野桐属（Mallotus）多年生落叶乔木,主要分布于江苏、浙江、台湾和福建。全株可供药用,味微苦、涩,性平,归胃、肝经,具有清热解毒、收敛止血、调整消化的功效,民间主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、肝炎等,现代药理研究表明野梧桐的叶子和树皮具有潜在的降血糖活性。早期文献报道了野梧桐种子中含有强心苷类化合物,后再无化学成分及生物活性方面的报道。本课题首次对野梧桐种子的石油醚提取物、乙醇提取物及相应萃取物的总酚含量和体外、体内抗氧化活性和降血糖活性进行测试。结果表明其乙酸乙酯萃取物中总酚含量达到679.84 mg/g,并具有显著的体外抗氧化活性（DPPH、ABTS自由基清除和FRAP还原能力）和α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制活性,能够显著提高小鼠肝脏SOD、CAT和GSH-Px活力,降低MDA含量,有效降低小鼠餐后血糖水平。进一步利用生物活性追踪法,从野梧桐种子乙酸乙酯萃取物中,分离得到20个单体化合物,并通过理化性质、现代波谱技术及文献对照,鉴定这些化合物分别为:芹菜素（1）、山柰酚（2）、槲皮素（3）、山柰酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（4）、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（5）、短叶苏木酚（6）、1,2-二（4-羟基-3-甲氧基苯基）-1,3-丙二醇（7）、香草酸（8）、水杨酸（9）、4-丙酮基-3,5-二甲氧基-1,4-对醌醇（10）、熊果苷（11）、它乔糖苷（12）、红景天苷（13）、水杨苷（14）、（-）-（7S,8R）-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）、（-）-（7R,8R）-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（16）、（6R,9S）-9-hydroxymegastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside（17）、（6S,9S）-长寿花糖苷（18）、淫羊藿次苷B1（19）、腺苷（20）。其中化合物5-7、9-20为首次从野桐属植物中分离得到。对化合物1-19进行了体外抗氧化活性（DPPH、ABTS自由基清除和FRAP还原能力）和α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,并初步分析其构效关系。（1）化合物3 和 6 表现出显著的 DPPH（3:IC50=24.90μM;6:IC50=26.87μM）、ABTS（3:IC50=15.46 μM;6:IC50=18.53 μM）自由基清除活性和强还原能力（FRAP值分别为13.04,12.28 mmol/g）,均强于阳性对照 Trolox（DPPH:IC50=32.53μM,ABTS:IC50=29.28 μM和FRAP:10.61 mmol/g）。此外,化合物2、7也显示了较好的抗氧化活性。（2）化合物1-7、10-12、15、16的α-淀粉酶抑制活性（IC50=70.51～145.12μM）,均弱于阳性对照Acarbose（IC50=39.06μM）。其中,化合物3、15、16表现出相对较强的α-淀粉酶抑制活性,其IC50值分别为70.51 μM、70.88 μM和73.64 μM。同时,化合物1-16表现出不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性（IC50=13.11～52.45μM）。其中,化合物1-3（IC50=19.36、16.29、13.11 μM）、6（IC50=16.38 μM）、7（IC50=14.76 μM）、15（IC50=17.13μM）、16（IC50=16.02μM）均能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,强于阳性对照Acarbose（IC50=25.93 μM）;化合物 4（IC50=25.65 μM）、11（IC50=26.06 μM）的α-葡萄糖苷酶抑制活性与阳性药Acarbose无显著差异。分子对接结果显示化合物3、15和16均能与α-淀粉酶形成稳定复合物,嵌入α-淀粉酶活性口袋,阻止其与底物结合,从而抑制α-淀粉酶活性。化合物3、7都能作用于α-葡萄糖苷酶的活性中心,并与关键氨基酸残基发生相互作用,从而阻止碳水化合物进入酶活性口袋,减缓葡萄糖的生成。上述研究结果提示,野梧桐种子有抗氧化活性及控制餐后血糖升高作用,具有防治Ⅱ型糖尿病的潜力。本研究为野梧桐种子的深度开发利用提供了理论依据。
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