达泊西汀原本是一种用来治疗抑郁症的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,但相关医学临床试验数据显示其治疗男性早泄疗效显著,具有很广阔的市场前景。近年来,达泊西汀合成方法的研究吸引了很多科研工作者。具有手性中心的药物分子,两个对映体经过不同的途径被吸收、活化和降解,这使得这种手性直接影响到药物的临床效果、药理反应、毒副作用、起效时间以及药效发挥等。达泊西汀是光学纯的S-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-1-苯基-1-丙铵,它的对映体不具药效；目前文献报道的合成达泊西汀的路线有两种思路：一种是合成达泊西汀混旋体后对其拆分,一种是选择手性原料；但是以这两种思路的合成路线成本较高,工业化生产困难,增加了患者使用该种药物的负担。根据现有的国内外合成路线的优缺点,我们设计和改进了原有的合成路线以适应工业化生产的要求。该路线以廉价易得的苯甲醛,丙二酸,为起始原料,经过Knoevenagel反应、酯化反应、硼氢化钠-氯化锌体系还原反应、Schweiler-Clark反应,消旋、威廉姆森反应,合成目标产物达泊西汀。同时对Knoevenagel反应、酯化、硼氢化钠-氯化锌还原、铵甲基化、消旋拆分、醚化的加料比例和反应条件等进行了详细的讨论。在该路线中对3-氨基苯基丙酸的还原使用了廉价、还原效果很好的硼氢化钠-氯化锌体系,具有很好的应用价值。在对中间体3-N,N-二甲基苯基丙醇拆分时,拆分效果效果不太理想,拆分条件仍需探索。本路线以苯甲醛为原料,合成混旋体达泊西汀的总产率为27.2%。该路线选择廉价易得的原料,而且各合成步骤简单易行,对于减少污染、降低产品成本,将会产生巨大的经济效益和良好的社会效应。