【摘 要】
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吲哚骨架是一种重要的结构单元,常见于天然产物、药物和其它合成物中。在众多的吲哚衍生物中,发现含硫杂环的吲哚经常作为具有生物活性的天然产物和药物的结构单元。近年来,围绕结构新颖吲哚含硫杂环化合物的构筑,化学研究人员开展了大量的工作。尽管已经开发了几种合成方法来构筑含硫原子的杂环吲哚化合物,但已知文献中合成硫杂环吲哚化合物的例子相对较少。最近,本课题组发展了一种高效的路易斯碱催化非对映选择性[3+3]
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吲哚骨架是一种重要的结构单元,常见于天然产物、药物和其它合成物中。在众多的吲哚衍生物中,发现含硫杂环的吲哚经常作为具有生物活性的天然产物和药物的结构单元。近年来,围绕结构新颖吲哚含硫杂环化合物的构筑,化学研究人员开展了大量的工作。尽管已经开发了几种合成方法来构筑含硫原子的杂环吲哚化合物,但已知文献中合成硫杂环吲哚化合物的例子相对较少。最近,本课题组发展了一种高效的路易斯碱催化非对映选择性[3+3]螺环化过程,可产生吲哚基硫化物。该反应经历了Michael加成/[3+3]螺环化过程,得到一系列双吲哚螺噻喃杂环化合物。该反应以靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯和硫羰基吲哚为底物,通过单一DMAP催化,经历一种新的高度非对映选择性串联Michael加成/[3+3]螺环化过程,以较好的收率和较好的非对映选择性得到多种结构复杂的双吲哚螺噻喃杂环衍生物。这种简单的方法作为构筑非对映选择性双吲哚螺噻喃杂环衍生物的有效途径,得到具有C-N/C-S键的衍生物,这种独特结构可能对潜在的药物发现具有吸引力。此外,该方法为这些潜在生物活性骨架化合物的合成提供了一种有价值的方法,这将适用于生成相关天然产物合成库,并将在有机合成和药物化学中得到广泛的应用。
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