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随着科技的进步,人类疾病治疗模式已经由单纯的治疗向预防、保健、治疗相结合的模式迈进,以药食同源物质为基础的保健食品的研究开发倍受关注。由于片剂具有工艺简单、应用携带方便等特点而成为药食同源保健食品应用最广泛的剂型之一。但是普通片剂往往存在有效成分溶出速度较慢,从而影响有效成分生物利用度的缺点。为了实现药食同源保健片剂高效、速效的要求,更好的发挥药食同源保健食品的保健作用,速释型药食同源保健片剂的开发已成为当前药食同源保健食品的发展趋势。因此,开发具有多年临床实践的甘草菊花复方速释片剂既符合现代药食同源保健食品的发展趋势,又能改善甘草菊花复方药食同源保健食品的功效,具有很好的现实意义和应用价值。
根据甘草菊花中药复方的应用特点,综合考虑其中的有效成分甘草酸和黄酮类物质的提取率及其配伍性,采用水提法对复方中的甘草酸和总黄酮进行提取,获得了甘草菊花复方中甘草酸和总黄酮的优化提取条件为:提取时间为3h,提取温度为80℃,液固比为12:1。在此条件下,甘草酸和总黄酮的提取率分别为8.2%和6.22%,配伍比例为1.4:1。
为了优化和改善提取液中有效成分的配伍比例,引入超声和微波物理场辅助提取技术,系统地研究了超声和微波辅助提取过程中各物理场条件对甘草酸和总黄酮提取率及提取液中甘草酸和总黄酮配伍比例的影响规律。研究结果表明,在超声波辅助提取过程中,影响甘草酸和总黄酮提取率及其比例的主要因素为超声提取时间、声强,超声辅助提取的最佳工艺条件为超声作用时间30min,声强300W/cm<2>。与水提法相比,超声提取缩短了提取时间,而且提高了提取液中甘草酸和总黄酮的比例,有利于保持甘草菊花复方的疗效。在微波辅助提取过程中,考察了微波提取时间、微波辐射功率对甘草酸和总黄酮提取率及其比例的影响,获得了微波辅助提取的最佳工艺条件为微波辐射时间10min,微波辐射功率600W。与水提法相比,微波辅助大大缩短了提取时间,提高了甘草酸和总黄酮的提取率,对能源的节约非常明显。
在获得甘草酸和黄酮类物质提取率和配伍比例协调的提取液基础上,将提取液进行真空浓缩并以得到的提取浓缩液为对象,根据药物分散状态以及固体分散体的控释机理,通过载体的筛选和成型工艺及参数的选择,成功制备了甘草菊花复方泡腾速溶片和分散速崩片等两种固体速释片剂。在甘草菊花复方泡腾片的制备中,载体甘露醇、柠檬酸和碳酸氢钠的比例为0.5:0.56:0.94;载体内加之后以无水乙醇制成20目的颗粒,添加2%的 PEG6000之后压成硬度在3-4kg范围内的片剂,其崩解时间为3.9min,每片甘草酸和总黄酮的含量分别是55.1mg和32.3mg,甘草酸和总黄酮的比例是1.7:1.0。在甘草和菊花复方分散片的制备中,载体PVPP用量为7%,CMS-Na用量为5%,预糊化淀粉的用量为4%,载体内加之后以无水乙醇制成20目的颗粒,添加2%硬脂酸镁之后压成硬度在3-4kg范围内的片剂,其崩解时间为2.4min,每片甘草酸和总黄酮的含量分别是79.8mg和46.8mg,甘草酸和总黄酮的比例是1.7:1.0。本研究在甘草菊花复方有效成分甘草酸和黄酮类物质的提取过程中,引入超声和微波两种物理场进行辅助提取,对提取液中甘草酸和黄酮类物质的含量以及相互之间的比例进行优化,并通过载体的筛选和成型工艺及参数的选择,对复方中有效成分的分散状态进行控制,成功制备了甘草菊花复方泡腾速溶片和分散速崩片两种速释型保健片剂。这些研究结果将促进甘草菊花复方临床应用的有效性和方便性,为“药食同源”保健食品的开发和应用提供理论依据和基础数据。