对传统药用植物中的的化学成分进行系统研究,是发现具有生物活性化合物的重要途径之一。桔梗(?)(Campanulaceae)半边莲属(Lobelia)植物有380余种,分布于各大陆的热带和亚热带地区,特别是非洲和美洲,生于海拔4000米以下的潮湿地或池沼地,少数种延至温带,欧洲只有2种。我国有20余种,除山梗菜(L.sessilifolia)外,均产于长江流域以南各省区。本属可供药用的植物大多数在民间或局部地区使用,其中矮小类群(半边莲亚属和类半边莲亚属)多具有抗癌作用,而高大类群(山梗菜亚属)多具有除痈解毒、解蛇毒等作用。本课题选择桔梗科半边莲属植物半边莲进行了系统的化学成分研究；并对半边莲生物碱和单体化合物的内皮素抑制作用进行了研究,同时对得到的部分生物碱类化合物进行了肿瘤细胞增殖抑制作用的研究,评价了其与cisplatin联用时的增敏作用。半边莲(L. chinensis)为桔梗科(Campanulaceae)半边莲属植物,又名急解索、瓜仁草、细米草、蛇舌草等。半边莲的干燥带根全草入药,可利尿消肿、清热解毒,临床上常用于治疗痈肿疔疮、带状疤疹、急性肾炎、蛇虫咬伤、晚期吸血虫病腹水、癌症以及动脉粥样硬化等。通过HP-20大孔树脂、硅胶柱色谱、Sepha dex LH-20柱色谱、C18反相柱色谱、半制备高效液相色谱、手性高效液相柱色谱(Chiral-HPLC)等方法,从半边莲全草乙醇提取物中分离并通过波谱学方法鉴定了22个化合物,包括8个哌啶类生物碱：N-methyl-2,6-bis(2-hydroxybutyl)-Δ3-pi perideine (1), N-methyl-2-(2-oxybutyl)-6-(2-hydroxybutyl)-Δ3-piperideine (2),N-methyl-4-hydroxyl-2-(2-butanone)-6-(2-hydroxybutyl)-piperidine (3),N-methyl-4-h ydroxyl-2-(2-butanone)-6-(2-hydroxyamyl)-piperidine (4),2-(2-butanone)-6-(2-hydroxybutyl)-piperidine(5),2-(2-hydroxybutyl)-6-(2-hydroxybutyl)-piperidine(6)N-methyl-2-(2-hydroxypropyl)-6-(2-hydroxybutyl)-△3-piperideine(7),N-methyl-2-(2-hydroxypropyl)-6-(2-hydroxybutyl)-piperideine(8)；2个多炔类化合物:lobetyol (9),(2Z,10E)-tetradecadien-4,6-diyne-8,9,14-triol(10)；4个木脂素类化合物:(7S,8R)-4,9,9’-trihydroxy-3,4’-dimethoxy-8-O-3’-neolignan(11a),(7R,8S)-4,9,9’-tri hydroxy-3,4’-dimethoxy-8-O-3’0neolignan(11b),(7S,8R)-4,9,9’-trihydroxy-3,3’-di methoxy-8-O-)-4’-neolignan(12a),(7R,8S)-4,9,9’-trihydroxy-3,3’-dimethoxy-8-O-4’-neolignan(12b)；4个由苯并呋哺木脂素与异喹啉生物碱连接形成的复合体：1obechinenoid A-D(13一16)；2个甾体类化合物：β-谷甾醇(17),β-胡萝卜苷(18)；1个苯甲酸类化合物：3-methoxy-4-hydroxy-benzoic acid(19)；1个内酯酸：4-et hyl-2-hydroxy-succinate(20).其中11个化合物3,4,6,8,10,11a,11b,13-16为新化合物。化合物11和12为一对同分异构体,通过手性HPLC-CD联用技术证明11和12均分别为一对对映异构体的混合物,测定各异构体的在线CD谱,确定了11a, llb,12a,12b四个化合物的绝对构型。化合物13-16为两对对映异构体,采用HPLC-CD联用技术测定了13-16的在线CD谱,并通过不同构型立体异构体CD谱的差减确定了化合物13-16的绝对构型。对半边莲总生物碱以及得量比较大的单体化合物1进行了内皮素抑制活性的研究,结果表明,总生物碱及化合物1均具有内皮素抑制活性。采用MTT法评价了化合物对A549肿瘤细胞的增殖抑制和化疗联用作用,结果表明,化合物1和3对肿瘤细胞的增殖抑制作用不明显,但化合物1与cisplatin联用可产生定程度协同作用。