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高血压是全球范围内最常见的慢性病之一,也是心脑血管病最主要的危险因素,严重危害人类的健康。血管紧张素转化酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）是一种含锌二肽羧肽酶,在血压调节系统中起重要作用。ACE抑制肽是是一类从食物中提取的具有降高血压活性的多肽,通过作用于ACE而抑制血压的升高。本文主要研究了二肽YS和十肽INNQFLPYPY（命名为INN）的体外ACE抑制活性、体外稳定性、体内降血压活性、抑制类型,并借助分子动力学模拟了这两种ACE抑制肽的作用机制。研究结果如下:（1）采用紫外分光光度法测定ACE抑制肽YS和INNQFLPYPY的体外抑制活性,通过拟合方程发现YS和INNQFLPYPY的ACE抑制率与其浓度存在浓度-活性关系并计算二者的IC50值（半数抑制浓度）。结果显示:ACE抑制肽YS的IC50值为22.62μg/m L,ACE抑制肽INNQFLPYPY的IC50值为210.996μg/mL。（2）ACE抑制肽YS和INNQFLPYPY在4℃、20℃、37℃、42℃、65℃的条件下处理1 h后能够保持良好的稳定性。在pH1.0、pH3.0、pH5.0、pH7.0、pH9.0条件下处理2 h、3 h后检测结果表明:YS在酸性环境下活性稳定性最强,在弱碱环境下的稳定性稍差;ACE抑制肽INNQFLPYPY在中性和弱碱性的环境中具有较好的稳定性,酸性环境对其ACE抑制率影响较大。体外消化稳定性实验显示:ACE抑制肽YS和INNQFLPYPY均具有较好的耐胃蛋白酶和胰蛋白酶消化稳定性。（3）采用抑制酶解动力学方法,探讨了ACE抑制肽YS和INNQFLPYPY的酶抑制类型。分别根据YS和INNQFLPYPY与ACE作用的Lineweaver-Burk方程,确定了YS和INNQFLPYPY均为竞争性抑制类型。（4）通过灌胃原发性高血压大鼠（SHR）和正常大鼠（Wistar）研究ACE抑制肽YS和INNQFLPYPY的体内降血压效果,结果显示:YS和INNQFLPYPY在一定的剂量范围内均能显著降低高血压大鼠的血压,并且对正常大鼠的血压无影响。单次灌胃YS结果显示,各剂量组均在4 h左右血压下降最多,15 mg/（kg.BW）剂量组的SHR的血压最多下降41.81±4.46 mmHg;单次灌胃INNQFLPYPY结果显示,各剂量组均在4 h左右血压下降最多,15 mg/（kg.BW）剂量组的SHR的血压最多下降34.26±4.13 mm Hg,二者单次灌胃与卡托普利阳性对照相比均有类似的降血压效果。连续两次灌胃YS后,17 h内SHR血压持续下降,在灌胃后7 h左右血压下降值达最大,为-52.86±4.19 mmHg,灌胃后812h SHR血压持续回升,12 h时血压下降值回升至-26±4.74 mmHg。连续两次灌胃INNQFLPYPY后,17 h内SHR压持续下降,在灌胃后8 h左右血压下降值达最大,为-41.16±4.79 mm Hg,灌胃后912 h SHR血压持续回升,12 h时血压下降值回升至-19.08±2.4 mmHg。（5）分子动力学模拟分析表明,YS和INNQFLPYPY与ACE的结合过程中,范德华力和静电力均起到重要作用。INNQFLPYPY与ACE的结合过程中,范德华力为主要贡献力。INNQFLPYPY与ACE口袋中部的氨基酸残基His365、Lys522和His524发生氢键相互作用,与右袋口的氨基酸残基Tyr220、Tyr231、Gly127、Arg415、Ala416和Asn417形成大量氢键相互作用。YS与ACE的结合过程中静电力为主要贡献力,范德华力作用相对较弱,YS与ACE口袋中部的氨基酸残基Asp426、Gln293、Glu396和Lys522形成的氢键作用。