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含RGD序列的活性短肽是各种基质蛋白中最常见的结构单元，也是广泛存在的细胞间识别系统的基本单位。RGD序列作为细胞表面整合素受体与细胞外基质配体的一种可识别位点，在一定条件下，使供体与受体结合，并能介导细胞外信息的传递，从而引起细胞内一系列重要的生物化学变化。RGD序列的一种重要生物功能是促进细胞与基质的粘附，这种粘附性成为药物设计，特别是生物医学材料研究的新靶点。目前发现RGD序列可广泛用于提高医学材料生物相容性、抗血凝、治肿瘤、舒血管、材料表面内皮化等方面，是一种极具发展潜力的肽类药物。 本论文用液相法合成四肽甘氨酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨（Gly-Arg-Gly-Asp,GRGD）和五肽甘氨酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-丝氨（Gly-Arg-Gly-Asp-Ser，GRGDS）。 关键工作是氨基酸的保护。本文成功地对氨基酸的氨基，羧基以及精氨酸的胍基进行了保护，得到了BocGly；BocArg（NO2）OH；SerOBzl，BocAsp（OBzl）OH，Asp（OBzl）2中间体。这些中间体通过TLC、熔点、红外分析确认。在合成BOCGly时，考查了温度对反应的影响，结果表明，温度是影响反应进行的重要的因素。利用优选法从三个方面考查了SerOBzl的合成，即温度，原料与催化剂配料比以及反应时间，找到了合成SerOBzl的条件：以苯为共沸混合物溶剂；原料与催化剂的配料比为1：1.2；油浴110℃回流6小时。 接肽反应采用从末端氨基酸开始的反向合成路线，以N-羟基苯并三唑（HOBt）、N，N-二环己基碳二酰亚胺（DCC）为复合缩合剂，N-甲基吗啉（NMM）四川大学硕士学位论文调节反应体系PH，THF和DMF为溶剂，叔丁氧拨基（Boc）用三氟乙酸去掉，最后在P出C催化下氢解去掉所有的保护基团。反应后得到的粗品用硅胶柱色谱纯化，粗品肤用乙醇和水重结晶。所得的化合物经TLC、熔点、红外分析、质谱、氨基酸分析确认。实验表明，在液相法逐步接肤中，用三氟乙酸去叔丁氧拨基（BOC），在N一轻基苯并三哇（HOBt）、N，N一二环己基碳二酞亚胺（DCC）及N一甲基吗琳（NMM）存在下接肤，是一种可供选择的方法。