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在全世界各个国家里,人群中癌症的发病比例与死亡比例正在不断增长,癌症已成为阻碍人均寿命提高的最重要因素。在肿瘤组织增大的过程中,前期属于无血管期,主要依赖正常的血管进行增殖。后期由于营养物质和氧气的供应不足,且细胞代谢物无法清除,导致远离血管的肿瘤微环境会恶化,并出现低氧环境,部分肿瘤细胞因此成为缺氧肿瘤细胞。低氧会激活肿瘤细胞中的特定基因进行表达,合成出能增强肿瘤细胞增殖的各种信号因子,并诱导出属于肿瘤的毛细血管,再次使肿瘤细胞疯狂增殖,形成恶性循环,而且靠近肿瘤血管的肿瘤细胞会进入血管进行循环。由于缺氧肿瘤细胞远离肿瘤血管,不容易接触到在血液中包含的抗肿瘤药物分子和易躲避身体免疫系统的清除,导致了化疗与放疗的效果不理想,因此治疗后容易发生肿瘤转移和复发。由于现有的部分化疗药物容易使肿瘤细胞在增殖过程中产生耐药基因,且靶向性不足,故急需研究新的药物用于针对缺氧肿瘤细胞。本论文通过使用分子量为5000的聚乙二醇单甲醚(mPEG5000)作为聚合物前药载体的亲水链,引发含降冰片烯基的单体开环聚合,接着通过光化学反应往降冰片烯基上引入羧基,得到两亲性聚合物mPEG5000-b-P（LA-g-S-COOH）。“巯基-烯”光化学反应不需要严苛的反应条件,产率较高且产生的杂质不多,有利于在聚合物前药的主链上引入活性基团。经修饰得到了羟基化的替拉扎明（TPZ-OH）,再通过缩合反应键合到聚合物上得到产物mPEG5000-b-P（LA-g-S-TPZ）。其形成的纳米粒子24 h时平均粒径为53.2 nm,PDI平均为0.351,并且纳米粒的尺寸在72 h内依然维持在100 nm以内;载药量为13.25%。另外本论文在上述实验的基础上,通过两亲性聚合物mPEG5000-b-P（LA-g-S-COOH）键合药物分子的方式共同递送替拉扎明与康普瑞汀,得到了产物mPEG5000-b-P（LA-g-TPZ-g-CA4）。其形成的纳米粒子24 h时平均粒径为82.5 nm,PDI为0.473;TPZ的载药量为3.33%,CA4的为16.01%。本论文制备的两种聚合物前药mPEG5000-b-P（LA-g-S-TPZ）和mPEG5000-b-P（LA-g-TPZ-g-CA4）在水溶液中形成的胶束在不同pH情况下、有酶与无酶时进行体外控制释放,结果表明了本文所制备的两种聚合物前药在无酶时具有较好的稳定性,有望增加在体内血液循环的时间,增加药物在肿瘤组织中的积聚量,发挥抗肿瘤药效。