【摘 要】
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第一章、第二章、第三章、第四章及第五章依次介绍了绪论,对苯二甲酰氯(TPC)的合成,间苯二甲酰氯(IPC)的合成,对壬酰氧基苯磺酸钠(NOBS)的合成以及利巴韦林衍生物的合成。绪
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第一章、第二章、第三章、第四章及第五章依次介绍了绪论,对苯二甲酰氯(TPC)的合成,间苯二甲酰氯(IPC)的合成,对壬酰氧基苯磺酸钠(NOBS)的合成以及利巴韦林衍生物的合成。绪论部分分别介绍了四种目标化合物的物化性质、用途和合成方法。(1)第二章和第三章分别介绍了以对苯二甲酸和间苯二甲酸作为起始原料通过二氯亚砜的酰化反应依次得到目标产物对苯二甲酰氯(TPC)、间苯二甲酰氯(IPC)。两种目标产物的最佳条件分别为1:反应温度85℃,时间4h,物料摩尔比(对苯二甲酸:二氯亚砜=1:3.5)及催化剂用量为对苯二甲酸摩尔的6%,总收率为96.7%。2:反应温度75℃,时间2.5h,物料摩尔比(间苯二甲酸:二氯亚砜=1:3.5)和催化剂用量是间苯二甲酸投入摩尔的4%,总收率97.8%。(2)第四章介绍了以正壬酸、对羟基苯磺酸钠及二氯亚砜为起始原料得到NOBS的合成路线分两步:第一步壬酸经过氯化反应得到酰氯,最佳反应条件为反应温度85℃,时间2.5h,物料比(正壬酸:二氯亚砜=2.5:1),产率为97.3%;第二步对羟基苯磺酸钠经过第一步的产物酰氯进行酰化反应得到目标产物NOBS,最佳条件为反应温度145℃,时间5h,物料比(壬酰氯:对羟基苯磺酸钠=1.5:1),总产率 75.6%。(3)第五章介绍了以利巴韦林、丁二酸酐和小牛血清为起始原料得到利巴韦林全抗原的合成路线分三步:第一步通过对利巴韦林邻羟基进行保护,最佳工艺为反应温度75℃,时间4 h,溶剂甲醇30 ml,催化剂用量为利巴韦林摩尔的4%,产率为96.2%;第二步以第一步得到的产物进行酰化反应得到利巴韦林衍生物1,最佳条件为反应温度50℃,时间12h,物料比(第一步得到的产物:丁二酸酐=1:5),总产率为95.6%;第三步以利巴韦林衍生物1经过与小牛血清蛋白进行反应得到目标产物利巴韦林衍生物2。部分化合物通过了质谱和核磁共振氢谱的鉴定
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