来源于植物内生真菌的次级代谢产物是具有结构新颖和生物活性独特的先导化合物的重要来源。金线莲是福建名贵的道地药材,药理活性丰富。目前有关金线莲内生真菌次级代谢产物的报道不多,研究其内生真菌次级代谢产物具有重要意义。在前期实验中,通过雌激素受体ERα模型从93株金线莲内生真菌中筛选出3株具有特异性激活ERα转录活性的菌株,Diaporthe sp.(ARL-09)、Arth rinium arundinis(ARL-13)与 Annulohypooxylon cf.stygium(ARTCL-05)。本课题主要目标是从菌株Diaporthe sp.(ARL-09)与Annulohypoxylon cf.stygium(A RTCL-05)的粗提物中分离纯化出具有特异性激活ERα转录活性的化合物。本研究通过活性追踪的方法,综合利用TLC、RP-18柱色谱、凝胶柱Sepha dex LH20色谱、正相硅胶柱色谱、HPLC等多种色谱学分离手段,从活性菌株Annulohypoxylon cf.stygium(ARTCL-05)及 Diaporthe sp.(ARL-09)的粗提物中分离得到28个化合物,并通过理化性质和多种现在波谱学手段(UV、IR、M S、NMR)鉴定了这28个化合物的结构,主要为异戊烯基吲哚生物碱类,核苷类,香豆素类,蒽醌及其二聚体类,氧杂蒽酮类及其他类型等6类。其中,菌株Diaporthe sp.(ARL-09)的化合物1为新化合物,以及26个化合物为属首分。对分离得到的28个化合物进行ERα转录活性的测试。其中,发现3个化合物具有对ERα具有特异性转录激活活性,分别为菌株Annulohypoxylon cf.stygi um(ARTCL-05)的化合物 12,15 及菌株Diaporthe sp.(ARL-09)的化合物 4。对分离得到的28个化合物进行8个细胞株系的细胞毒活性测试。其中,菌株Annulohypoxylon cf.stygium(ARTCL-05)的化合物 2,13,14,17,菌株 D iaporthe sp.(ARL-09)的化合物11对一些癌细胞具有较好的选择性抑制增殖活性,且呈现一定的浓度依赖性。本研究寻找到了具有ERα转录激活活性的化合物,为之后进一步研究该活性化合物对ERα的特异性作用机制,并探讨构效关系,成药前景性等方向提供了一定的科学依据。