恶性肿瘤的持续生长、侵袭转移与肿瘤血管生成密切相关,在这个过程中整合素α_vβ₃起着重要的作用。α_vβ₃主要通过和ECM 中的一些含RGD 的三肽序列配体结合发挥作用,文献报道其在新生血管内皮细胞有强烈表达,而在正常细胞表达极少或缺乏,因此,放射性标记合成的RGD 拮抗肽作为高特异性的标记物对恶性肿瘤的早期诊断和治疗具有重要意义。目的:探讨⁹⁹Tc^m 直接法标记RGD-4CK 的最佳条件及其体外稳定性,研究⁹⁹Tc^m-RGD-4CK 在正常及荷瘤小鼠的体内生物分布。方法:1. 采用⁹⁹Tc^m直接预锡化法标记RGD-4CK,较为系统地研究了RGD-4CK用量,抗坏血酸用量,酒石酸亚锡用量,预锡化前反应介质PH,预锡化温育时间,⁹⁹Tc^mO₄^-淋洗液体积,⁹⁹Tc^m 标记反应温度及时间等标记条件对标记率的影响;应用ITLC-SG 硅胶纸层析法测定标记率及放射化学纯度。2. 正常小鼠体内生物分布试验:经小鼠尾静脉注射200 μl（370 KBq） ⁹⁹Tc^m-RGD-4CK 溶液,在5 min 至4 h 内不同时相点断头处死,采取全血及主要脏器,称重并测量放射性计数,并计算每克组织百分注射剂量率（%ID/g）。3. 荷瘤小鼠体内生物分布试验及竞争分布试验:分直接注射标记肽组及受体封闭抑制试验组（即预注射未标记肽150 μg 后30 min 再注射标记肽的对照组）。两组均经尾静脉注入200 μl （370 KBq）⁹⁹Tc^m-RGD-4CK,分别于注射标记肽后1、2、4 h 处死,计算主要组织及肿瘤%ID/g 以及肿瘤与感兴趣组织的T/NT 比值,并计算未标记肽对肿瘤摄取的抑制率。结果:1. ⁹⁹Tc^m-RGD-4CK 的制备:采用预锡化方法能实现⁹⁹Tc^m对RGD-4CK 直接标记,不同的标记条件对标记率有明显的影响。本试验的最佳标记条件为:抗坏血酸500 μg,酒石酸亚锡250 μg,预锡化前反应介质PH 3.0,室温下预锡化温育6 h,⁹⁹Tc^mO₄^-18.5 MBq（体积<100 μl）,标记反应温度90 ℃,反应时间30min。标记率92%～95%,室温下放置4h 后放射化学纯度仍>90%,放置6 h 为86.2%±1.7%。2. ⁹⁹Tc^m -RGD-4CK小鼠体内的分布:血液清除迅速,从5 min 的7.29±0.64 下降为2 h 的0.72±0.08,减少了90.1%;肝、肾放射性分布较高,尤以肾明显,其次是脾、肠、肺。肾脏放射性