【目的】①在均使用阿司匹林的基础上，比较国产血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂—盐酸替罗非班合用肝素与单用肝素治疗急性冠状动脉综合征的疗效②探讨血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班治疗急性冠状动脉综合征的作用机制；③研究血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班治疗中国急性冠状动脉综合征患者的安全性；④探讨血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班对急性冠状动脉综合行冠脉介入治疗术支架内血栓的治疗作用。【方法】①入选急性冠状动脉综合征的受试者200例，采用多中心、随机、双盲、平行对照的方法，随机分组。试验组(国产盐酸替罗非班合用肝素)101例，对照组(单用肝素)99例。②给药方法和疗程试验组：盐酸替罗非班：负荷量0.4μg／kg／min×30min，维持量0.1μg／kg／min。疗程2-4.5天；肝素：负荷量5000单位，静脉注射，继而1000单位／h静脉点滴(试验中期发现出血性不良反应发生率高，经伦理委员会批准，调整肝素剂量，将肝素负荷量和维持量均减半)，使APTT控制在正常水平的1.5-2倍。疗程2-4.5天；阿司匹林肠溶片：50mg qd。疗程2-4.5天。对照组：肝素、阿司匹林和替罗非班安慰剂合用(肝素、阿司匹林使用方法同前)。③观察和记录4.5天和30天内出现任何原因的死亡例数、新的心肌梗死例数、顽固性心肌缺血例数。④监测各种实验室指标[给药前和给药后24h内各测1次血小板聚集率、血常规、谷丙转氨酶(ALT)、总蛋白、白蛋白、总胆红素、血糖、尿酸、总胆固醇、血肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、血电解质、尿常规和粪便隐血试验。在开始用肝素前和给药后6h、12h、24h、2d、3d、4d和4.5d各检测1次APTT，调整以维持对照的1.5-2倍。于给药前和给药24h和2d各测1次CK及CK-MB。]⑤观察和记录用药前后出现任何原因出血的例数及情况【结果】①试验组患者30天内心血管事件(顽固性心肌缺血／心肌梗死／死亡)(复合终点)的发生率较对照组降低52.6％，两组间具有明显差异(P＜0.010)。试验组与对照组比较，在4.5和30天内其他各终点事件发生率降低45％-100％(由于病例数较少，故无统计学意义)。②试验组和对照组用药后，患者ST段下移和T波倒置的心电图缺血表现均得到显著缓解，缺血导联数与给药前相比均有明显减少(P＜0.05或P＜0.01)。试验组患者心电图指标改善程度均大于对照组(P＜0.05或P＜0.01)。③试验组在给药后可明显降低患者血小板聚集率(P＜0.01)，而对照组患者血小板聚集率无明显改变。这与替罗非班的药理作用相符。④试验中主要不良事件为各类出血反应，这是试验药物药理机制所决定的。试验组出血的不良反应发生率(12.7％)高于对照组(7.0％)，虽无统计学差异，但提示替罗非班与肝素和阿司匹林合用，出血的危险性增加。本试验中，试验组在减少肝素剂量后出血发生率降低51.3％，对照组降低29.9％。结果提示，出血性不良反应的发生与肝素的剂量还有一定的相关性。其他不良事件发生率低，患者均可耐受，勿需任何处理。⑤试验中发现试验组和对照组给药后ALT均明显提高，但无组间差异。其中分别有77.1％和53.3％服用了降血脂等其他可能引起转氨酶升高的药物，故考虑患者在用药后ALT的增高很可能与合并用药有关。对血小板计数动态监测中，未见替罗非班对其有明显影响。替罗非班对其他实验室指标和生命体征参数的改变均无有临床意义的改变。【结论】①盐酸替罗非班与肝素及阿司匹林合用，治疗急性冠脉综合征疗效确切，能明显减少复合缺血事件(顽固性心肌缺血／新的心肌梗死／死亡)的发生率。②盐酸替罗非班与肝素及阿司匹林合用，可改善患者缺血性心电图表现。③盐酸替罗非班的主要不良反应为出血，降低肝素剂量后，能减少出血不良反应发生率；出血和其他不良事件均较轻微，患者一般可耐受。④盐酸替罗非班作为一种高效、高选择性的GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂，作用机制新颖、临床疗效确切，安全性好，用于治疗急性冠状动脉综合征是一类极有希望和广阔发展前景的抗血小板药物。