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血管内皮细胞功能障碍是多种心脑血管疾病发病的共同环节，它触发和促进动脉粥样硬化、高血压、心肌梗塞等。多种因素，如急性缺血、中毒、氧化应激、同型半胱氨酸血症等都可引起血管内皮细胞肿胀、脱落、调亡、坏死等损伤。川芎嗪是中药川芎的主要有效成分之一，具有清除氧自由基、钙拮抗、扩血管、抗血小板聚集和血栓形成等多种作用，广泛应用于临床治疗。但川芎嗪分子中的甲基易被氧化，生成极性和水溶性较大的代谢物而迅速被排出体外，所以川芎嗪存在半衰期短，生物利用度低等缺点。经川芎嗪及其衍生物构效关系研究