【摘 要】
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中药川牛膝为苋科（Amaranthaceae）植物川牛膝（Cyathula officinalis Kuan）的干燥根,主产于四川、湖南、云南、贵州、陕西等地,因四川出产的品质最佳而命名为川牛膝,其主要功效有有逐瘀通经,通利关节,利尿通淋,用于跌扑损伤,风湿痹痛,足痿筋挛,尿血血淋等症的治疗。川牛膝主要含有甾体、三萜皂苷和多糖类化学成分,目前分离纯化出的单体化合物有六十余个。长期以来对川牛膝的药效
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中药川牛膝为苋科（Amaranthaceae）植物川牛膝（Cyathula officinalis Kuan）的干燥根,主产于四川、湖南、云南、贵州、陕西等地,因四川出产的品质最佳而命名为川牛膝,其主要功效有有逐瘀通经,通利关节,利尿通淋,用于跌扑损伤,风湿痹痛,足痿筋挛,尿血血淋等症的治疗。川牛膝主要含有甾体、三萜皂苷和多糖类化学成分,目前分离纯化出的单体化合物有六十余个。长期以来对川牛膝的药效研究主要集中在提取物或有效部位,而对单体化合物的研究不足。为了阐明川牛膝的药效物质,本课题首先对川牛膝的化学成分和药理作用研究进行系统综述,进一步对川牛膝进行了系统的化学成分研究。对分离鉴定的化合物进行抗炎活性研究。以川牛膝药材（15 Kg）为研究对象,首先采用95%乙醇和50%乙醇回流提取,再使用硅胶柱、Sephadex LH-20和C18中压柱以及半制备液相等多种色谱分离手段得到化合物23个;运用UV、IR、NMR、HR-ESIMS波谱方法和DP4+计算法鉴定了它们的结构,包括甾酮类7个（1-7）,酚苷类6个（8-10,15-17）,苯丙素类4个（14,18-20）,香豆素类3个（11-13）,黄酮类2个（21-22）,三萜皂苷类1个（23）。其中新化合物6个（1*-4*,16*,17*）,（8-12,14-15,18-23）为首次从川牛膝中分离得到。对分离得到的6个新化合物进行了体外抗炎活性的研究。结果表明,化合物1*-4*,16*,17*均能抑制NO的产生,且未检测到明显的细胞毒性作用。此外,化合物1*对LPS诱导的巨噬细胞RAW 264.7细胞中NO的产生具有最显著的抑制作用,并且呈浓度依赖性地抑制炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β的释放,对TNF-α释放的抑制作用最为显著。这些结果表明化合物1*可能通过调节NF-κB信号通路发挥抗炎作用。
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