目的：本研究的目的是评价何首乌提取物对MCF-7细胞的增殖抑制作用，并探讨其潜在的作用机制。　　 方法：何首乌提取物作用于MCF-7细胞后，应用MTT方法检测MCF-7细胞的增殖抑制情况；应用流式细胞技术检测细胞周期分布和凋亡变化情况；应用免疫印迹技术检测细胞周期和凋亡相关蛋白的表达变化情况；应用透射电镜观察MCF-7细胞的凋亡特征性改变。　　 结果：本研究显示剂量为100，150，200和250μg/ml的何首乌提取物明显抑制MCF-7细胞的增殖(24小时分别为14.10±0.66；35.20±2.06；42.30±4.29；67.00±3.65；48小时分别为23.10±2.47；50.50±4.58；74.5±2.61；88.0±1.63；72小时分别为30.10±5.00；72.2±3.95；83.20±1.62；93.60±1.17μg/ml)，并具有浓度依赖性和时间依赖性。流式细胞技术分析显示，应用100和200μg/ml何首乌提取物作用MCF-7细胞48 h后，细胞凋亡率分别为9.1±1.67％和17.7±2.93％。经100和200μg/ml何首乌提取物作用MCF-7细胞48 h后，G2/M期细胞的比例分别为37.9±1.47％和42.0±1.71％。免疫印迹检测显示，何首乌提取物可下调Cdc25 B和Cdc25C磷酸酯酶的蛋白表达，增加磷酸化Cdk1的表达，并且能够促进线粒体内的细胞色素C向细胞浆的释放，从而激活caspase-9。　　 结论：本研究表明何首乌提取物通过诱导MCF-7细胞周期阻滞于G2/M期和促进细胞凋亡而抑制细胞的增殖。何首乌提取物对MCF-7细胞所起的作用与调控细胞周期和凋亡相关蛋白的表达水平有关。本实验表明何首乌提取物由于具有抑制癌细胞的增殖的作用，对于乳腺癌的治疗具有广阔的应用前景。