【摘 要】
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蚜虫具有繁殖能力强和种群密度高的特点,通过刺吸植物的汁液获取营养物质,在作物生长阶段对其造成严重损害。同时蚜虫危害范围广泛,也是众多植物病毒传播的媒介,可对农业生产造成巨大的经济损失。甾体类化合物和哌啶酮类化合物由于其独特的结构和广泛的生物活性,使其在农药应用和发掘中具有独特地位。本研究是以实验室前期的研究为基础,以具有杀虫活性化合物的甾体结构为母体,通过Beckmann反应形成甾体哌啶酮基本骨架
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蚜虫具有繁殖能力强和种群密度高的特点,通过刺吸植物的汁液获取营养物质,在作物生长阶段对其造成严重损害。同时蚜虫危害范围广泛,也是众多植物病毒传播的媒介,可对农业生产造成巨大的经济损失。甾体类化合物和哌啶酮类化合物由于其独特的结构和广泛的生物活性,使其在农药应用和发掘中具有独特地位。本研究是以实验室前期的研究为基础,以具有杀虫活性化合物的甾体结构为母体,通过Beckmann反应形成甾体哌啶酮基本骨架,合成了一系列新型的具有杀虫活性的衍生物。以烟蚜(Myzus persicae)、苹果黄蚜(Aphis citricola)和甘蓝蚜虫(Brevicoryne brassicae Linn)以及温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum(Gennadius))等四种农业害虫为供试昆虫,进行了室内杀虫活性的测定,并对烟蚜进行了作用方式研究和田间药效试验。同时对活性化合物进行荧光标记,通过激光共聚焦显微镜初步探究了其可能的作用部位。主要研究成果如下:1.合成了36个甾体哌啶酮类新型化合物,通过核磁共振、X-单晶衍射和高分辨质谱确定了其化学结构。2.6个活性较好的化合物对烟蚜、苹果黄蚜以及甘蓝蚜虫的LC50值均在50μg/m L以下,其中活性最高的化合物为I-9,其对三种蚜虫的LC50值分别为11.3μg/m L、10.4μg/m L和8.7μg/m L。从其置信区间结果可得,化合物I-9对三种蚜虫的杀虫活性与对照药剂啶虫脒相当。3.化合物I-9和II-6对温室白粉虱的LC50分别为26.9μg/m L和33.1μg/m L,与对照药剂噻虫嗪的杀虫效果相当。4.作用方式研究结果表明,在浓度为100μg/m L时,化合物I-9在24 h时对烟蚜的触杀活性与对照药剂啶虫脒效果相当;在相同浓度下,72 h时对烟蚜的内吸活性与对照药剂噻虫嗪效果相当。5.田间药效试验结果表明,化合物I-9在50μg/m L浓度下施药后3 d对烟蚜的防治效果为80.6%,优于对照药剂25%噻虫嗪可分散粒剂(68.3%)处理。化合物I-9在30μg/m L、40μg/m L和50μg/m L浓度下施药后21 d对烟蚜的防治效果分别为94.9%、98.6%和99.2%。表明化合物I-9具有较好的速效性和优异的持久性,具有潜在的应用价值。6.作用机理研究表明,对化合物I-9进行荧光标记得到化合物I-20,用浓度为100μg/m L处理烟蚜后,通过激光共聚焦显微镜观察得到4 h化合物主要分布在蚜虫的腹部,8 h贯穿到全身,12 h又集中到腹部,结合活体和离体试验,表明化合物I-9可能的作用部位为烟蚜的前肠和中肠。综上所述,本试验设计合成了一系列甾体哌啶酮衍生物,并通过杀虫活性评价发现化合物对蚜虫具有良好的杀虫活性,与对照药剂啶虫脒和噻虫嗪效果相当,为解决当前农药抗药性提供了一种潜在的新型杀虫化合物。
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