莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类药物，具有广谱的抗菌活性，它既保留了抗革兰氏阴性需氧菌的高活性，又对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等有强的抗菌活性，尤其对金色链霉菌、肠球菌和大肠杆菌等对抗生素有耐药性的菌株特别有效，其活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。同时莫西沙星具有良好的药代动力学特征，细菌耐药性低，安全性高。因此作为优良的抗菌新药，其应用前景十分广阔，市场潜力十分巨大。本文重点研究了莫西沙星7位支链——(S，S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成，并用硼鳌合物法合成莫西沙星。对莫西沙星及其中间体进行了元素分析，并用红外吸收光谱、核磁共振光谱等进行了表征，结果表明各产物的化学结构与目标产物相同。通过考察各步反应的影响因素，得到了最佳工艺条件，具体如下：(1)选用二嗯烷作溶剂，以喹啉酸酐、苄胺为原料，经酰胺化合成N-苄基吡啶-2，3-二甲酰亚胺。通过考察影响收率的因素如原料配比、脱水剂乙酸酐用量、溶剂用量、酰胺化时间、酰亚胺化时间、温度，得出了最佳合成工艺条件，收率可达91.8％。(2)对于8-苄基-7，9-二氧代-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成，与文献中的方法相比，将两步加氢还原简化为一步，只用Pd／C作催化剂来合成，不仅简化了工艺过程，还将反应时间缩短了一半以上，大大提高了生产效率，取得了较好的实验结果，收率较高，达到了预期的目标；并且对影响收率的主要因素进行了考察，确定了最佳工艺条件，收率可达86.3％。(3)采用优良还原剂氢化铝锂对8-苄基-7，9-二氧代-2，8-二氮双杂环[4.3.0]壬烷进行还原，得到产物8-苄基-2，8-二氮双杂环[4.3.0]壬烷，通过单因素试验法对影响收率的主要因素进行了考察，确定了最佳工艺条件，收率可达93.7％。(4)运用了均匀设计对消旋体8-苄基-2，8-二氮双杂环[4.3.0]壬烷进行拆分，通过对数据的回归分析得出模型，用模型去预报收率，并用实验加以验证，得出了拆分的适宜条件，收率可达76.3％。(5)采用氢化脱苄的方法合成了(S，S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷，对影响收率的各个因素进行了考察，得出了最佳条件，收率可达90.5％。(6)采用先将母核与硼酸乙酯鳌合得到鳌合物，再与支链亲核取代的方法合成莫西沙星，同时对影响莫西沙星合成的主要因素进行了考察，得出了最佳工艺条件，收率达到80.5％。通过实验，得到一条合成抗菌药物莫西沙星的路线，总收率达到41.2％，为实现工业化生产奠定了基础。