【摘 要】
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本文采用醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体凝胶用于皮肤局部给药。一方面,可以提高维A酸皮肤局部生物利用度,减少药物透皮全身吸收及维A酸常用制剂临床用药时引起的副作用和刺激
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本文采用醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体凝胶用于皮肤局部给药。一方面,可以提高维A酸皮肤局部生物利用度,减少药物透皮全身吸收及维A酸常用制剂临床用药时引起的副作用和刺激性;另一方面,应用醋酸钙梯度法,可以大大地提高药物的包封率,从根本上解决了药物制成脂质体普遍存在的包封率低的问题。本文建立了葡聚糖凝胶层析法-紫外分光光度法测定维A酸脂质体包封率的方法,此方法操作简单、可靠、分离度高。并以包封率为指标,考察醋酸钙浓度、孵化时间、孵化温度、EPC与CH比例和药脂比(药物/磷脂)对包封率的影响,确定了最佳处方,最佳处方的包封率可高达90.48%;而传统方法——薄膜分散法和逆相蒸发法制得的维A酸脂质体包封率仅为20.17%和21.68%。实验采用高压均质机使脂质体分散均匀,减小粒径,制得的维A酸脂质体平均粒径为80.8nm,形态圆整。本文建立了高效液相色谱法测定维A酸脂质体凝胶含量的方法。用卡波姆为基质制得的维A酸脂质体凝胶外形美观,于4oC冰箱保存六个月,稳定性好。大鼠皮肤刺激性实验表明,与维A酸凝胶及维A酸乳膏相比,维A酸脂质体凝胶对皮肤的刺激性更小。
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