AMG232类似物设计、合成和抗肿瘤活性研究及吡咯酮并吡唑类化合物手性拆分工艺研究

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【摘要】

：

抑癌基因p53是一种在肿瘤发生中起着重要作用的调节因子,被广泛认为是“基因组的守护者”,参与受损细胞的修复和凋亡。MDM2蛋白是p53最重要的负反馈调节因子。MDM2过量表达会导致细胞增殖失控,继而导致肿瘤生长。AMG系列化合物是安进公司报道的哌啶酮类小分子抑制剂,可以通过与MDM2特定位点结合,阻断p53-MDM2相互作用,对肿瘤细胞增殖具有很高的抑制活性。AMG232是其中活性最好的小分子抑制

【作者】

：

周巍煌

【机构】

：

宁夏医科大学

【发表日期】

：

2017年01期

【关键词】

：

p53-MDM2 AMG232 抗肿瘤药物设计合成

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