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近几年来,具有广泛药理活性的吲哚类衍生物在临床上被广泛使用并取得了满意的结果,己越来越受到全世界化学研究者的广泛重视,合成了一系列具有生物活性的化合物。吲哚-3-草酰胺衍生物具有抗炎、镇痛、解热、抗肿瘤多种生物活性。二芳醚系列化合物具有广泛的抗菌、杀虫、抗肿瘤、抗HIV及抗恶性疟原虫等生物活性。本实验包括N-苄基吲哚-3-草酰胺类化合物的合成和其抗植物病原真菌和抗HIV-1活性的测定两部分,具体如下:(1)第一步:以二水合氯化亚锡为还原剂,乙酸乙酯为溶剂,把硝基二芳醚还原成胺基二芳醚。第二步:吲哚类化合物、氢氧化钠、苄基三乙基氯化铵(TEBA)加入到二氯甲烷中,室温搅拌15分钟后,苄基氯或者甲磺酸对硝基苄基酯被加入溶液中,油浴回流搅拌3-5小时,N-苄基吲哚化合物被合成出来。第三步:在氩气保护下,以N-苄基吲哚衍生物和草酰氯为原料,无水二氯甲烷为溶剂在冰水浴(0-5℃)中合成N-苄基吲哚-3-草酰氯,TLC检测,当N-苄基吲哚化合物反应完后,不分离,浓缩,做下一步。第四步:在氩气保护条件下,以无水二氯甲烷为溶剂,无水三乙胺作为碱,在冰水水浴(0-5℃)中把N-苄基吲哚-3-草酰氯化合物及胺基二芳醚连接起来,合成出九个N-苄基吲哚-3-草酰胺类化合物6a-6i,这九个化合物为新化合物,其结构经氢谱和质谱确证。(2)我们对这九个化合物进行抗真菌和抗HIV-1活性的测定。我们以小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum Schw)、小麦根腐病菌(Bipolaris sorokiniana (Sacc.)Shoem)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporium Schl.f.sp.vasinfectum(Atk)Snyder &Hanson)、黄瓜枯萎病菌(Fusarium bulbigenum Cke.et Mass.var. niveum(E.F.Sm)Wr)、白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae (Berk)Sacc)、稻瘟病菌(Pyricularia oryzae Cav)为供试菌,丙酮作为空白对照,恶霉灵作为阳性对照,采用生长速率法测其抗菌活性,结果发现,所合成的化合物在浓度为0.05mg/mL时基本没有抗菌活性。以3′-叠氮-3′-脱氧胸苷(AZT)作为阳性对照,测定其抗HIV-1活性,结果发现化合物6b、6e、6g表现出比较有效的体外抗HIV-1活性,特别是化合物6g活性最好,其CC50值为98.18μg/mL,EC50值为4.35μg/mL,TI值为49.45。