两种天然产物的衍生合成及杀虫抗菌活性的研究

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本文对实验室分离得到的两种天然产物进行了结构修饰以及活性测定。根据文献报道,这两类化合物具有丰富的生物活性,如细胞毒活性、昆虫拒食活性、杀虫活性、抗HIV活性、抑菌活性以及抗肿瘤活性等。β-二氢沉香呋喃(CE-353-1)是一种从苍耳子植物中分离得到的新的天然产物。通过半合成方法,对CE-353-1的2-羰基和8-羟基进行结构修饰,从而得到了五种结构新颖的化合物(FY-2FY-6)。主要是通过Dess-Martin氧化、酰化、还原、Yamaguchi酯化以及胺化反应等手段得到以上五种化合物。同时,本实验从欧亚旋覆花中分离得到了1-O-乙酰大花旋覆花内酯(ABL),通过对母体化合物ABL的6-羟基进行结构修饰,得到了11种同一系列的化合物(FY-7FY-17),其中FY-8FY-17均为新化合物,这些化合物主要是通过不同的酯化反应得到的。所有化合物的结构都通过MS、1H NMR和13CNMR等波谱手段进行确定。此外,对部分化合物进行了粘虫拒食活性的测定。初筛结果显示CE-353-1和FY-2FY-6在浓度为100μg/mL表现出中等的拒食活性,其中化合物FY-4具有最强的拒食活性,化合物ABL和FY-7FY-13在浓度为100μg/mL没有表现出拒食活性。同时,对化合物ABL和FY-7FY-17进行了抗植物病原菌和抗细菌活性的测定。化合物ABL和FY-7FY-17对马铃薯干腐病菌、棉花枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦赤霉病菌等四种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中FY-7FY-13和FY-17对苹果炭疽病原菌具有强烈的抑制活性,初筛结果显示其MIC值为0.7812.5μg/ml。化合物ABL和FY-7FY-17还对枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和猕猴桃溃烂病菌等四种细菌也表现出一定的抑制活性,其中FY-14和FY-15对猕猴桃溃烂病菌具有明显的抑制活性,其MIC值为0.78μg/ml。
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