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硫化氢（H2S）作为最简单的巯基类化合物,在维持细胞内氧化还原稳态和正常生命活动中起着至关重要的作用。发展生物体内H2S的有效检测方法对于深刻理解其生理和病理作用具有重要意义。而荧光探针因其灵敏度高、选择性好、可视性强、细胞损伤小等的优点,已成为当前生命科学领域不可或缺的检测手段之一。抗癌诊疗前药不仅能够被癌细胞特有的微环境激活,而且具有诊断和治疗的双重功能,特别契合当前提倡的精准靶向治疗和个性化医学治疗的主题和概念。线粒体是细胞的能源动力工厂、活性氧（ROS）产生的主要场所,同时也是细胞凋亡信号的枢纽。癌细胞通过线粒体功能的紊乱来维持其恶性表型,其线粒体功能的维系依赖于氧化还原稳态的控制,这为发展线粒体靶向的促氧化抗癌诊疗前药提供了机遇。据此,本论文围绕设计H2S荧光探针和发展线粒体靶向的促氧化抗癌诊疗前药开展工作。主要内容如下:（1）以二氰基异氟尔酮骨架为荧光团和7-硝基-1,2,3-苯并噁二唑（NBD）为响应基团构建了一种新型近红外荧光探针DPCM-H2S。该探针表现出许多优良性质:如选择性高、检测限低（0.44μM）、斯托克斯位移大（205 nm）和细胞毒性较低等。该探针也被成功用于检测HeLa细胞中外源性和内源性的H2S产生。（2）以萘基甲基吡啶基乙烯作为荧光骨架和2,4-二硝基苯醚作为响应基团,发展了“Turn-On”型荧光探针HNMP-H2S。该探针主要有以下特点:a)具有线粒体靶向的功能,有助于研究线粒体内H2S的分布情况;b)能够高灵敏度和高选择性地检测线粒体内H2S;c)分子合成步骤简洁、高效。（3）针对线粒体微碱性环境（pH≈8）,我们利用谷胱甘肽（GSH）介导的2,4-二硝基苯磺酸酯转化为相应的酚的反应设计了前邻苯二酚型二苯已三烯Mito-PDHH作为线粒体靶向的促氧化抗癌诊疗前药。该分子具有以下特点:a)凭借三苯基膦基团实现有效靶向癌细胞线粒体;b)能够利用线粒体中的GSH实现原位激活和释放邻苯二酚单元;c)激活后呈现“Turn-On”的荧光响应,示踪其定位和治疗效率;d)线粒体的碱性环境有效促进了邻苯二酚的脱质子化产生酚氧负离子,它是比母体分子更强的电子给体,随后经历两电子氧化产生邻醌和ROS,优先崩溃癌细胞的氧化还原平衡稳态,并诱导能量危机实现选择性杀死癌细胞。由于时间的限制,目前该分子的合成仍在进行中。