中药白术为菊科植物苍术属白术(Atractylodes macrocephala Koidz.)的干燥根茎,具有健脾益气,燥湿利水,止汗,安胎之功效及抗肿瘤作用,为历版《中国药典》所收载。但至今仍无用于定性鉴别和定量检测用的化学成分对照品。本文研究白术抗肿瘤作用和筛选白术化学成分对照品。论文研究内容主要分为以下四个部分:第一部分,对白术的化学、药理和炮制研究进行了系统的综述。第二部分,白术化学成分研究。本部分可分以下四个方面:1.白术挥发油的提取分离和化学成分的结构鉴定。共从白术挥发油中分离得到3个化合物,分别为白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ。这三个化合物均适合作为白术中对照品候选化合物。2.白术水提取物的化学成分研究。从白术水提取物中分离并鉴定了东莨宕内酯和滨蒿素,此两个化合物均为首次从白术中分离得到。3. GC-MS定性研究白术挥发油化学成分。获得总离子流图中分离出的各成分质谱图,经NIST98标准谱库检索并与文献标准谱图核对,确认了其中的19种成分,并用GC面积归一化法测定了各种成分的相对含量。4.以白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ作为对照品应用采用气相色谱/选择离子检测-质谱法建立了白术挥发油中的快速含量测定方法,该方法首次建立了白术挥发油中化学成分的含量测定。这对于完善药典中白术的质量标准和抗肿瘤新药的研究都有着重要的意义。第三部分,白术挥发油及其化学成分抗肉瘤S180和胃癌瘤MFC作用初步研究。抗肉瘤S180结果显示白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、zbo-2、zbo-1小剂量组和zbo-1大剂量组对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用均较弱,其中zbo-1大剂量组作用相对较强,抑瘤率为24.74 %。第四部分,白术挥发油稳定性初步研究。本文主要对以下几个方面进行了创新性研究:1.白术挥发油抗肉瘤S180有效部位的初步确立;2.白术中含量测定指标物的分离鉴定(药典无);3.首次建立了白术挥发油的含量测定;4.白术挥发油及其极性部位稳定性初步研究;5.从白术中的首次分离和鉴定了东莨菪内酯和滨蒿素。