【摘 要】
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和厚朴酚具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性。但是,由于和厚朴酚稳定性不好,容易被氧化,而且水溶性差,因此和厚朴酚在临床上的开发和应用受到了较大的限制。本文使用卵磷脂作为壁材,采用高能机械乳化法制备和厚朴酚脂质体,考察了油脂种类、乳化剂种类、油脂含量、乳化剂含量、芯壁比和高压均质压力对和厚朴酚脂质体粒径及包埋率和包埋效率的影响。最后通过响应面优化模型获得的较优制备条件为油脂含量7.16%,芯材含
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和厚朴酚具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性。但是,由于和厚朴酚稳定性不好,容易被氧化,而且水溶性差,因此和厚朴酚在临床上的开发和应用受到了较大的限制。本文使用卵磷脂作为壁材,采用高能机械乳化法制备和厚朴酚脂质体,考察了油脂种类、乳化剂种类、油脂含量、乳化剂含量、芯壁比和高压均质压力对和厚朴酚脂质体粒径及包埋率和包埋效率的影响。最后通过响应面优化模型获得的较优制备条件为油脂含量7.16%,芯材含量2.02%,乳化剂含量6.44%,高压均质压力为16.2kpi。然后采用透射电子显微镜镜（TEM）、激光纳米粒度仪考察其外貌形态、粒径大小及分布。结果表明取最优条件下制备的和厚朴酚脂质体样品,得到的粒径为12.89±1.5nm,PDI=0.212±0.030,包埋效率为87.39%,包埋率为29.23%。此外,通过体外透皮扩散实验、在体角质层粘贴实验,利用秀丽隐杆线虫考察和厚朴酚脂质体对其角质层的渗透性以及考察和厚朴酚脂质体对RAW264.7体外细胞的抗炎活性,结果表明和厚朴酚脂质体具有良好的经皮渗透效果,携带荧光探针的和厚朴酚脂质体在涂抹于线虫30min后,荧光强度明显大于涂抹5min后的样品,在细胞实验中,可以观察到厚朴酚脂质体的浓度越高,对炎症因子的表达抑制率就越高,表明了和厚朴酚脂质体有良好的抗炎效果。
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