烯胺类化合物是席夫碱的互变异构体，在空间结构上也十分的类似，因此烯胺和席夫碱应具有相似的生物活性。然而很少有其生物活性的研究报道，文献中一般作为化学合成环化反应的前体。席夫碱及其金属配合物具有一系列生物活性，其中抗细菌，抗真菌，与DNA结合以及抗肿瘤等生物活性已被大量研究。以烯胺为先导化学结构，丰富其性质和种类，是寻找有开发应用前景的先导化合物和生物活性成分的源泉。本论文在第一部分着重对席夫碱类化合物药理作用及结构修饰等方面的研究进展进行了综述，同时总结实验室合成的一些席夫碱和烯胺，这些化合物具有较好的抗菌或抗肿瘤活性。而本文的实验首次证明了一些烯胺确实表现出了很好的抗肿瘤活性。　　 以已知化合物为先导，利用半合成法对其进行结构修饰和改性，是发现新的疗效成分和新药开发一个重要途径。本文共合成了24个目标化合物，全部为未见报道的新化合物，经氢核磁共振、质谱、元素分析等分析方法确定了这些化合物的结构，化合物8b还通过单晶X-射线衍射分析进一步确定了其结构。对所有合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选，结果表明：抗细胞毒测试中(慢性髓系白血病细胞K562和口腔上皮癌KB)，化合物10a是所测化合物中对KB细胞毒活性最高的化合物，IC50值是0.32/μM，而阳性对照化合物5-氟尿嘧啶的IC50值是32.92μM。