【摘 要】
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多烯紫杉醇是经结构修饰的紫杉烷类抗肿瘤药物的典型代表。紫杉烷(Taxanes)类化合物是从红豆杉(Taxus celebica)的树皮和针叶中提取或半合成的一类化合物,具有高效广谱的抗肿
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多烯紫杉醇是经结构修饰的紫杉烷类抗肿瘤药物的典型代表。紫杉烷(Taxanes)类化合物是从红豆杉(Taxus celebica)的树皮和针叶中提取或半合成的一类化合物,具有高效广谱的抗肿瘤活性,目前已经成为卵巢癌、乳腺癌等肿瘤治疗的一线药物。特别是多烯紫杉醇,其抗肿瘤活性显著高于紫杉醇,且更为广谱、高效、低毒,销售额居于全球抗肿瘤药物首位。本文主要对多烯紫杉醇原料药(无水物)的合成方法及其中试放大进行研究和优化,以形成一套面向工业化生产的安全、稳定、可控的生产工艺,并尽可能降低生产成本,提高产品质量。同时,针对质量研究的要求,制备了多烯紫杉醇的3个主要杂质对照品。以10-DABIII为起始原料,选择外消旋的p-内酰胺四元环为侧链。首先以Troc保护基保护10-DABIII母核,然后使用正丁基锂活化C13-OH,使之形成锂盐过渡态；再利用四元环侧链的平面结构,进行立体选择性酯化；最后使用温和的锌粉还原方法一次性脱除侧链和母核的保护基团,并通过专属性的制备柱层析和重结晶纯化得到产品。此外,针对产品的稳定性特征,以破坏性反应制备得到杂质对照品。
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