目的研究三尖杉科（Cephalotaxaceae）三尖杉属（Cephalotaxus）植物海南粗榧Cephalotaxus hainanensis Li中的生物碱成分及其生物活性。分离鉴定新化合物,丰富三尖杉属生物碱化学成分宝库,并为海南粗榧化学成分开发新的活性研究方向。方法海南粗榧枝条经乙醇在80?C下回流提取3次,提取液减压浓缩得到乙醇粗提物,依次在酸性条件（pH=1）和碱性条件（pH=10）下用三氯甲烷萃取,在中性条件（pH=7）下分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取。碱性条件下三氯甲烷相和乙酸乙酯相采用减压硅胶柱色谱、常压硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相RP-C18柱色谱、制备薄层色谱、分析型高校液相色谱和重结晶等各种分离方法分离纯化单体化合物。利用ESI-MS、HR-ESI-MS、¹H NMR、¹³C NMR、DEPT、HSQC、¹H-¹H COSY、HMBC、UV和IR等现代波谱分析技术确定化合物结构。通过滤纸片琼脂扩散法对部分单体化合物进行金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抗菌活性筛选,采用MTT法对所有单体化合物进行慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肝癌细胞BEL-7402、人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞HeLa体外细胞毒活性筛选,并对部分单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试。结果从海南粗榧中一共分离鉴定了31个单体化合物的结构,其中19个为生物碱类化合物（1¹9）与12个其他类型的化合物（20³1）,单体化合物结构分别鉴定为:cephahainanine（1）、2,3-epi-2-hydroxytaxodine（2）、三尖杉碱（3）、三尖杉酮碱（4）、异三尖杉酮碱（5）、（+）乙酰三尖杉碱（6）、脱氧三尖杉酯碱（7）、（R）-丽江三尖杉碱（8）、（S）-丽江三尖杉碱（9）、三尖杉胺G（10）、（2R,3S,4S,5S）-2-,3-二羟基三尖杉碱（11）、异3-表里哈里灭辛碱（12）、三尖杉胺H（13）、异三尖杉碱（14）taxodine（15）、epierythratine（16）、桥氧三尖杉碱（17）、1,4-N-二异丙胺蒽醌（18）、吲唑（19）、drummondol（20）、苯甲酸（2-乙基）-正己酯（21）、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇（22）、松柏醛（23）、对羟基苯甲醛（24）、3,4-二羟基苯甲醛（25）、异香草醛（26）、香草酸（27）、ω-hydroxypropioguaiacone（28）、β-谷甾醇（29）、豆甾醇（30）、邻苯二甲酸二（α-乙基己）酯（31）。所有进行抗菌测试的化合物并未表现出明显的抑菌活性。化合物7和17对慢性髓原白血病细胞K562的IC₅₀分别为0.06和4.86μM;对人胃癌细胞SGC-7901的IC₅₀分别为0.04和26.56μM;对人肝癌细胞BEL-7402的IC₅₀分别为0.05和9.70μM;对人肺癌细胞A549的IC₅₀分别为0.04和22.99μM;对人宫颈癌细胞HeLa的IC₅₀分别为0.04和11.00μM。化合物3、7、10、20和25对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为46.6%、50.8%、42.2%、46.7%和57.0%（对照品:阿卡波糖）。结论从海南粗榧枝条中分离鉴定的化合物类型主要为生物碱,以及甾体、倍半萜和苯的衍生物等其它类型化合物。其中,化合物1和2为新生物碱,化合物1、2、5和8³1等27个化合物为首次从海南粗榧植物中分离得到。生物活性研究表明,化合物7和17对慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肝癌细胞BEL-7402、人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞HeLa分别具有不同程度的体外细胞毒活性;化合物3、7、10、20和25对α-葡萄糖苷酶的抑制活性接近或高于对照品,表明海南粗榧中具有生物活性较好的生物碱成分与其它成分。