【摘 要】
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白桦脂醇和白桦脂酸是非常有价值的天然产物。它们可以从丰富的植物资源中获得,白桦脂酸也可由更丰富的前体白桦脂醇经简单的两步制得。白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物作为生
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白桦脂醇和白桦脂酸是非常有价值的天然产物。它们可以从丰富的植物资源中获得,白桦脂酸也可由更丰富的前体白桦脂醇经简单的两步制得。白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物作为生物制剂在 HIV 和癌症治疗方面表现出了巨大的潜能。研究白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物的药理活性,确定结构与活性间的关系,对筛选出更为经济、有效的药物成分具有重要意义。在我国白桦分布范围广, 植物资源丰富, 但研究开发甚少。所以,我们选择了对长白山白桦资源进行开发利用。研究我国白桦资源,对于我国资源的开发、天然药物的研究都具有非常重要的意义。具体实验结果如下:1.利用 GC 色谱法测定了长白山白桦树皮中白桦脂醇和白桦脂酸的含量。利用 GC 所测得的峰面积,由内标归一化法得出了长白山白桦树皮中白桦脂醇的百分含量为 18.25%,白桦脂酸的百分含量为 0.975%。可见长白山白桦树皮中白桦脂醇的含量很高,因此开发白桦药用资源具有重要意义。2.从长白山白桦树皮中提取出了化合物 1 白桦脂醇,并以化合物 1 为底物,设计并合成了 3 种化合物和 1 个中间体。化合物分别为白桦脂酸(化合物 3)、28-烟酸白桦脂醇(化合物 4)和 3,28-二乙酰水杨酸白桦脂醇(化合物 5)。分别经过 1~H NMR、(13)~C NMR 和 IR 表征。3. 采用 MTT 比色法研究了化合物 1、3、4 及白桦树皮提取混合物 6 对食管癌细胞 EC109的体外抑制活性。研究表明,这几种化合物均对食管癌细胞 EC109 具有一定的体外抑制活性。其中,化合物 3 及提取混合物 6 具有非常明显的活性,符合抗肿瘤药物的筛选。
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