胃癌是消化道最常见的恶性肿瘤之一,是全世界第二大癌症致死原因。由于早期胃癌的临床症状不显著,警戒指标隐匿,导致早期诊断率低,绝大多数患者在确诊时已出现局部侵犯或远处转移,错过了手术机会。化疗成为治疗晚期胃癌的最主要手段之一,但其联合化疗方案并没有明显提高化疗有效率,胃癌的平均生存期大约在8-11个月。通过对肿瘤发生、发展、复发和转移过程中分子生物机制的研究,应运而生的分子靶向治疗成为近年来炙手可热的探索焦点。分子靶向治疗是从分子水平出发,有效地抑制致癌靶点,以其独特的稳、准、狠来抑制或杀伤肿瘤细胞,并减少对正常细胞及组织的毒副作用。在多种癌症中,包括:乳腺癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤等,分子靶向药物都显示出良好的疗效。目前胃癌靶向治疗的临床研究主要包括:表皮生长因子抑制剂、血管生成抑制剂、多靶点酪氨酸激酶抑制剂、mTOR抑制剂、c-MET抑制剂等。在国际随机研究中,对晚期胃癌而言,仅有曲妥珠单抗、雷莫芦单抗及阿帕替尼已被证实具有显著疗效,其他靶向药物的开发及进一步的研究有待于关注。本综述的主要目的是介绍近年来靶向治疗药物在胃癌中的发展与应用。