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本文为中药中活性成分抗肿瘤研究工作的范畴,是对传统中药吴茱萸(芸香科植物吴茱萸Evodiarutaecarpa(Juss.)Benth的干燥近成熟果实)首先进行了化学成分的研究。对其乙醇提取物、氯仿提取物,分别通过反复硅胶柱层析、重结晶、薄层制备等手段,分离得到结晶A、B、C三种单体。其过程中也采用了初步的高通量细胞筛选作为辅助的定性研究。而后,根据其理化性质和光谱学方法(1H-NMR、13C-NMR、HPLC-MN、DEPT、HPLC、UV等),确定了此三种单体的化学结构:结晶A是柠檬苦素(又称吴茱萸内酯Limonin),结晶B是吴茱萸胺(也叫吴茱萸碱evodiamine),结晶C是吴茱萸次碱(Rutaecarpine)。均为吴茱萸中主要活性成分。现代药理研究证明吴茱萸中吴茱萸胺、吴茱萸次碱主要具有明显细胞损伤作用、强心、镇痛、降压及收缩子宫的作用。据文献报道,日本学者用吴茱萸胺作用于离体肿瘤细胞株,发现其具有明显抗肿瘤活性。而柠檬苦素也具有多种生物活性,作者以从吴茱萸中分离的柠檬苦素、吴茱萸胺进行细胞毒筛选实验,以探讨此两类化合物对肿瘤细胞的生长抑制和细胞形态的影响。结果显示吴茱萸胺对SPC-A-1等肿瘤细胞株有明显抑制作用,柠檬苦素对乳腺癌细胞MCF-7具有生长抑制作用。