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目的:
战骨是广西地道药材,来源于马鞭草科植物黄毛豆腐柴(Premna fulvaCraib)的干燥茎,为了对药材进行合理开发利用,本研究对战骨茎皮的化学成分进行系统研究,寻找药材的有效成分,为战骨的临床用药和二次开发提供理论依据。
方法:
化学成分预试验结果表明,战骨茎皮主要含黄酮、三萜、甾体、有机酸、酚类、糖类等成分。用乙醇进行回流提取后,浸膏以系统溶剂分离法进行部位分离。利用大孔吸附树脂法、硅胶柱色谱法、葡聚糖凝胶柱色谱法和重结晶法对石油醚,乙酸乙酯和正丁醇部位分别进行分离纯化,得到单体化合物。并根据理化常数和光谱数据(MS、IR、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC)及文献对照法确定单体化合物结构。通过MTT法测试新化合物11、12、14对人白血病细胞株(HL-60)的抑制作用,通过SRB法测试新化合物11、12、14对人胃癌细胞株(BGC-823)、人肝癌细胞株(Bel-7402)、人鼻咽癌细胞株(KB)的抑制作用。
结果:
本课题从战骨茎皮醇提物中共分离了14个化合物,其中4个新化合物。分别鉴定为:木栓酮(Friedelin,1);β-谷甾醇(β-sitosterol,2);熊果酸(Ursolic acid,3);β-胡萝卜苷(β-daucosterol,4);香草酸(Vanillic acid,5);丁香脂素(Syringaresinol,6);柚皮素(Naringenin,7);对羟基苯甲酸(p-Hydroxybenzoic acid,8);芹菜素(Apigenin,9);牡荆素(Vitexin,10);2,4-二甲氧基-6-丙烯醛萘甲醛(2,4-dimethoxy-6-acroleinylnaphthyloxymethylene,11);4-羟基-8,3-二甲氧基-6-丙烯醛-黄烷-3,4-二醇(4-hydroxy-8,3-dimethoxy-6-acroleinylflavan-3,4-diol,12);2,4,6-三羟基-8,3,5-三甲氧基-6-丙烯醛-黄烷-3,4-二醇(2,4,6-trihydroxy-8,3,5-trimethoxy-6-acroleinylflavan-3,4-diol,13);战骨醚(Zhangu ether,14)。新化合物11、12、14的体外实验表明,除化合物12对人胃癌细胞株(BGC-823)有较强的抗肿瘤活性(浓度为10μM时抑制率为17.16%)外,它们对人白血病细胞株(HL-60)、人胃癌细胞株BGC-823)、人肝癌细胞株(Bel-7402)、人鼻咽癌细胞株(KB)均没有明显的抑制作用。
结论:
2,4-二甲氧基-6-丙烯醛萘甲醛(11);4-羟基-8,3-二甲氧基-6-丙烯醛-黄烷-3,4-二醇(12);2,4,6-三羟基-8,3,5-三甲氧基-6-丙烯醛-黄烷-3,4-二醇(13);战骨醚(14)为新化合物。熊果酸(3)、丁香脂素(6)、对羟基苯甲酸(8)、芹菜素(9)、牡荆素(10)均首次从该植物中分得,其中丁香脂素(6)为首次从该属植物中分离得到。新化合物11、12、14的体外实验表明,除化合物12对人胃癌细胞株(BGC-823)有较强的抗肿瘤活性(浓度为10μM时抑制率为17.16%)外,它们对人白血病细胞株(HL-60)、人胃癌细胞株(BGC-823)、人肝癌细胞株(Bel-7402)、人鼻咽癌细胞株(KB)均没有明显的抑制作用,其他药理活性的测试有待进一步进行。