【摘 要】
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本论文由三章组成,第一章论述了药用真菌蛹虫草(Cordyceps militairs)小麦发酵的次生代谢产物研究;第二章讨论了广州蛇根草(Ophiorrhiza cantoniensis)的化学成分和新化合物的药理活性。第三章对2015-2021年间天然吲哚生物碱糖苷的最新研究进展进行了综述。采用现代植物化学研究方法,包括正相色谱、分子筛滤过、D101型大孔树脂等手段并借助制备型高效液相色谱(HP
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本论文由三章组成,第一章论述了药用真菌蛹虫草(Cordyceps militairs)小麦发酵的次生代谢产物研究;第二章讨论了广州蛇根草(Ophiorrhiza cantoniensis)的化学成分和新化合物的药理活性。第三章对2015-2021年间天然吲哚生物碱糖苷的最新研究进展进行了综述。采用现代植物化学研究方法,包括正相色谱、分子筛滤过、D101型大孔树脂等手段并借助制备型高效液相色谱(HPLC),通过核磁分析、质谱(MS)、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)以及量子化学等技术,从上述的一种真菌和药用植物中分离纯化并鉴定得到47个化合物,其中新化合物13个,化合物类型包括麦角甾醇、吲哚生物碱、肽类、苯环衍生物类、脂肪酸类和其他类型,并对部分化合物进行了生物活性测试。蛹虫草(Cordyceps militaris)是一种药用真菌,属于子囊菌亚门、麦角菌科(Clavicipitaceae)、虫草属(Cordyceps),是一种独特而珍贵的传统药物和民间滋补品。因其能产生核苷类抗生素-虫草素而被广泛研究。通过小麦发酵,从其次生代谢产物中分离并鉴定得到39个化合物,包括10个新化合物,化合物类型包括麦角甾醇、脂肪酸、苯环衍生物。化合物1-3是新颖的[4+2]环加成反应形成的6/6/6/6/5-五环麦角甾醇,化合物1和2进一步形成芳香体系。化合物4是少见的C-8-C-14位断键的天然麦角甾醇。化合物5相比于已知化合物,C-6位发生羟基取代。化合物6和7,与化合物25和16相比,分别在C-4和C-5以及C-8和C-9位发生质子取代。化合物12和13以及14和15是两对差向异构体。化合物19是麦角甾醇过氧化物。化合物23代表了一类新颖骨架的麦角甾醇。化合物38和39则是含有吡咯恶嗪酮母核的新颖脂肪酸化合物。通过1D NMR、2D NMR和计算化学等手段确定了它们的结构。茜草科蛇根草属(Ophiorrhiza)植物作为一种传统草药被用来治疗各种疾病,因其可产生丰富的生物碱类化合物而被广泛研究。生物碱是一类结构和药理多样性的化合物,一些具有吲哚骨架的生物碱药物已经用于临床试验。广州蛇根草是我国特有的一个种属,主要分布于长江以南的广大地区。从该种分离得到化合物8个,新化合物3个。通过核磁和量子化学计算方法确定了它们的结构。化合物2是吲哚生物碱氮氧化物。化合物4是含有稀有骨架的吲哚生物碱糖苷类化合物。化合物1和2对Co A诱导的T淋巴细胞增殖表现出重要的抑制活性,IC50值分别为23.6μM和17.9μM,而化合物1对LPS诱导的B淋巴细胞增殖具有优良的抑制作用,IC50值为8.7μM.
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