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昆虫及节肢动物次生代谢物是天然产物资源中尚未完全被开发的资源,昆虫是地球上最大的种群,所以对该领域的次生代谢物或天然产物种类的研究,国内外至今还处在探索阶段。本文以自然界大量存在的孳生虫源黑蚁( Polyrhachis vicinaRoger)和鼠妇虫(Armadillidium vulgareLatreille)为研究对象,采用本课题组已经建立的“生物相溶性两段溶剂”浸渍提取法对昆虫进行提取,并以活性示踪为指导,结合各种色谱分离方法,对其有效成分进行分离纯化,并对其有效成分进行抗菌活性研究,旨在探索孳生昆虫次生代谢物的化学生物学科学问题,对进一步发掘药用昆虫的价值具有重要意义。本论文分为三部分:黑蚁抗菌有效成分的分离与鉴定、鼠妇虫抗菌有效成分的分离与鉴定及这些昆虫天然产物的抗菌活性研究。 论文第一部分(第3章)揭示从黑蚁的70%甲醇部位的提取物中分离得到了11个化合物,通过谱学分析(IR、1H NMR、13C NMR包括2D NMR及MS)和理化性质鉴定表征化合物的结构,最终得到两个新的大环倍半萜内酯化合物,被推断命名为 Polyrhachzside A-1、Polyrhachzside A-2;两个三嗪类化合物,鉴定为3-苯基,5-氢化1,2,4-三氮杂苯、N-甲基,3-苯基,5-氢化1,2,4-三氮杂苯;一个降崁烷类化合物,推断为1-甲基,4-甲氨基降冰片烷;四个生物碱类化合物,分别被推断命名为 Polyrhachzside B、Allantoin、Polyrhachzside dopamine A-2、还有一个吲哚生物碱结构仍在鉴定中;另有两个已知的甾醇类化合物β-谷甾醇和24-甲基胆甾醇。上述分离得到的化合物除β-谷甾醇外,其他化合物均为首次从黑蚁中分离得到。 论文第二部分(第4章)阐述从鼠妇虫的70%甲醇部位的提取物中分离得到了六个化合物,通过谱学分析(IR、1H NMR、13C NMR包括2D NMR及MS)和理化性质鉴定表征化合物的结构,最终得到一个呋喃香豆素类化合物,被推断命名为3-甲基4,8-二羟基呋喃香豆素;一个环戊内酰胺类化合物,被鉴定为3-氨基5-异丙基环戊内酰胺;一个嘧啶类化合物,被鉴定为2-氨基4-羟基嘧啶;另外还包括三个已知化合物被鉴定为3,3-二甲基2-氨基丁酸、4-甲基,2-羟基戊酸和3-甲基,2-羟基丁酸。上述所有化合物均为首次从鼠妇虫中分离得到。 论文第三部分(第5章)对上述昆虫中分离得到的昆虫天然化合物进行抗菌活性研究。通过采用药敏平板法实验,对化合物进行抗菌活性筛选及最小抑菌浓度 MIC值的测定。研究发现:从黑蚁中分离得到的 Polyrhachzside A-1、Polyrhachzside A-2、Polyrhachzside dopamine A-2、Polyrhachzside B和鼠妇虫分离得到3-甲基4,8-二羟基呋喃香豆素对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌及革兰氏阴性菌大肠杆菌、绿脓杆菌具有广谱的抗菌活性。其中两个新的大环倍半萜内酯化合物Polyrhachzside A-1和Polyrhachzside A-2有较强的抗菌活性(Polyrhachzside A-1对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌最小抑菌浓度MIC值为78μg/mL,对枯草杆菌、绿脓杆菌的最小抑菌浓度 MIC值>128μg/mL;测定Polyrhachzside A-2对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的最小抑菌浓度MIC值均为78μg/mL)。化合物Polyrhachzside dopamine A-2显示有较弱的广谱抗菌活性(Polyrhachzside dopamine A-2对大肠杆菌、绿脓杆菌的最小抑菌浓度MIC值>128μg/mL;对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度MIC值>256μg/mL)。另外化合物 Polyrhachzside B对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的最小抑菌浓度MIC值>256μg/mL,显示弱的抗菌活性;3-甲基4,8-二羟基呋喃香豆素化合物同样具有弱的广谱抗菌活性,对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的最小抑菌浓度MIC值>256μg/mL。