以各种机制与 DNA或微管蛋白相作用的化合物 ,以及能引起各种细胞毒的物质都有可能成为未来的抗肿瘤药物。喹诺酮类药物之所以成为抗肿瘤药物设计的新目标化合物 ,是因为其抗菌机制是抑制 DNA促旋酶 ,而且很多新喹诺酮类化合物已经具有抗肿瘤活性。这些新喹诺酮类化合物的结构显示 ,抗肿瘤喹诺酮类化合物有它全新的作用方式。喹诺酮类化合物可以用作拓扑异构酶 的抑制剂 ,也可用作有丝分裂抑制剂。本文概述了 9类喹诺酮类化合物的化学结构、抗菌活性、抗肿瘤活性与机制及这些化合物的结构与活性或毒性的关系。这 9类化合物包括具有 DNA拓扑异构酶 抑制活性的喹诺酮、二环喹诺酮、三环喹诺酮、四环喹诺酮、手性喹诺酮、抗有丝分裂的喹诺酮、2 -苯基 - 4-喹诺酮、2 -芳基 - 1,8-二氮杂萘和 1,2 ,3,4-四氢苯基 - 4-喹诺酮类化合物 ,其中重点综述了抗肿瘤喹诺酮类化合物的最新发现及进展。