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MLL1是选择性催化组蛋白H3第4位赖氨酸甲基化的甲基转移酶,可以调控多种在胚胎发育和血细胞分化中有重要功能基因的表达。MLL1-WDR5结合对MLL1的甲基转移酶活性至关重要,因此阻断MLL1与WDR5相互作用是抑制MLL1的甲基转移酶活性的有效方法。本文介绍了近几年抑制MLL1-WDR5相互作用小分子化合物的研究进展,并对这类化合物的研究前景进行了展望。