【摘 要】
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目的:研究姜黄素对Hsp90的结合及抑制作用。方法:采用分子模拟对接、等温滴定微量热法及Octet技术检测姜黄素与Hsp90的结合机制。采用变性荧光素酶再复性法检测姜黄素对Hsp90
【机 构】
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中国人民解放军第一七四医院厦门大学附属成功医院肿瘤科
【基金项目】
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南京军区医学科技创新课题资助项目(编号:11MA072)
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目的:研究姜黄素对Hsp90的结合及抑制作用。方法:采用分子模拟对接、等温滴定微量热法及Octet技术检测姜黄素与Hsp90的结合机制。采用变性荧光素酶再复性法检测姜黄素对Hsp90的抑制作用。结果:分子模拟对接结果显示姜黄素与Hsp90的ATPase区域有特异性结合。等温滴定微量热法及Octet测定二者的结合常数分别为2.84×104L/mol和9.79×104L/mol。荧光素酶复性法确定姜黄素能通过对Hsp9 0的抑制作用阻止其对变性荧光素酶进行修复,与阳性对照GA相比(IC50值为1.14μmol/L),姜黄素对Hsp90的IC50值为7.51μmol/L。结论:姜黄素与Hsp90有较强的结合且对其分子伴侣功能具有一定的抑制效果。
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