以组织蛋白酶L为靶位的骨质疏松新药筛选模型的研究

来源 :中国抗生素杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cheayu123
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对骨质疏松症分子水平上的研究发现,破骨细胞溶酶体向骨小腔分泌组织蛋白酶L,进而造成以I-胶原为主要成分的骨支持蛋白分解亢进,成为导致骨质疏松症形成的重要因素之一.因此,寻找一种针对组织蛋白酶L的专一性抑制剂尤为重要.我们以组织蛋白酶L为靶位建立了寻找专一性抑制剂筛选模型.初筛模型:以木瓜蛋白酶为靶酶筛选出半胱胺酸蛋白酶B、L的半数抑制浓度(IC50)之比(B/L)为参照系数,以Chymostatin为强选择性对照(B/L>30),以Leupeptin为弱选择性对照(B/L<10),筛选出组织蛋白酶L的专一
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