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体外配体受体结合分析作为筛选先导化合物的筛选工具有较明显的优势,通过结合分析产生的构效关系数据是配体和受体作用的直接反映.在技术上,由于此方法是靶位筛选,因此仅需极少量的样品(常不超过lmg),方法灵敏、可靠,同时成本也降低.本文着重介绍通过结合分析过筛样品寻找特异先导化合物的原理、方法和特点.