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目的为提高药物在小肠的吸收,设计以苯丙氨酸-丝氨酸-丙氨酸(Phe-Ser-Ala)为底物的寡肽,将其与萘普生(Nap)结合,从而制得前药,并考察其与PepT1的亲和性。方法使用混合酸酐法制备(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,通过肠灌流实验探索与PepT1的亲和性。结果制得(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,产物经ESI-MS、1HNMR确证。并通过在体肠实验测定其对靶点的亲和性。结论合成的(Phe-Ser-Ala)-Nap前药具有潜在的PepT1转运亲和性。