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化疗是当今最常见的三种抗癌疗法之一。然而化疗作为一线抗癌疗法因其疗效有限并会引起严重的副作用，使有效性受限，导致多药耐药（ MDR）以及肿瘤复发。药物代谢酶（ DMEs）和转运体会分解、消除化疗药物。在多药耐药发展过程中（化疗期间）核受体，尤其是孕烷X受体（ PXR，NR112）和组成型雄甾烷受体（CAR，NR113），调控编码DMEs一相酶、二相酶和转运体靶基因的诱导表达。最近的研究结果显示PXR和CAR在人类各种肿瘤组织多药耐药的发展中起关键作用。通过PXR/CAR表达水平或活化状态可预测化疗患者产生药物抵抗的风险性。最终PXR/CAR拮抗剂，在与可激活PXR/CAR化疗药物并用时，有望成为用来克服肿瘤细胞多药耐药的选择。