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摘要:银杏又叫做公孙树或白果,是世界上珍贵的树种之一。它历史悠久,被称为植物界的“活化石”。它不仅具有很好的欣赏价值,还具有重要的药用价值。近年银杏黄酮的药理作用已被认识并逐渐扩大。本文综述了银杏黄酮的抗氧化活性、对心血管系统的作用、内分泌系统的作用以及抗炎镇痛的研究与应用。国内外最近对银杏黄酮的研究进展。银杏黄酮的制备及各项新进展的测定,测定血脂、抗氧化、舒张血、血小板活化因子拮抗剂等药理作用,以及银杏黄酮的开发和应用良好的发展前景。
关键词:银杏黄酮;药理作用;研究现状;前景
—、银杏黄酮简
银杏,又名白果,属银杏科银杏树的叶子是古老的孑遗植物,叶,果实和种子的药用价值均较高。我国是银杏的主产地,中国的银杏资源约占世界总量的70%。
银杏黄酮是色原烷、色原酮衍生物,目前,提取银杏黄酮的主要方法是有机溶剂提取法。随着银杏黄酮分离技术的发展,越来越多的新技术相继出现,而这些新方法也各具利弊。如酶提取法提高了提取效率,但纤维素酶和果胶酶的活性易受环境影响;微波震荡法能缩短提取时间,但提取物中色素等杂质多;超临界流体提取法对银杏黄酮的提取效率高,溶剂残留少,但因为其设备投资高,操作繁杂也不利于应用在工业化生产上。上世纪60年代开始研究,我国的银杏黄酮提取技术逐渐成熟,并证明了它是—种血管舒张活性的良药,并获得较好的临床疗效。银杏黄酮的主要有效成分,具有扩张血管、抑制血小板因子、抗氧化、脂质等药理作用[1]。
二、銀杏黄酮的药理特性
银杏黄酮是一种强抗氧化剂,它能消除人体内自由基,降低脂质的过氧化水平,同时银杏黄酮还能够改变人体血液的流变特性,降低血液粘度,能很好地预防和治疗一些由于自由基损伤和脂质过氧化而引起的疾病。
(—)抑制血小板聚集
体外实验证明银杏黄酮能抑制胶原诱导的血小板变形,减缓血小板聚集,抑制血栓形成。
(二)调血脂
银杏叶提取物可显著提高高密度脂蛋白比值、抗血小板活化因子、降低血药浓度、降低血浆胆固醇、纤维蛋白原、增加血浆胆固醇和磷脂。
(三)对血管的作用
棚皮素、山茶酚和异鼠李素3个化合物都具有扩张血管、解除痉挛的作用。能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,实验表明,银杏叶提取物导致血管舒张是槲皮素的主要成分,它能促进血管内皮细胞内游离钙离子的增加,促进NO的合成与释放,引起血管扩张。
(四)改善脑循环,保护大脑作用
GBE能降低脑血管阻力,改善脑循环,增加脑血流量,改善脑的营养,有助于提高记忆力和大脑功能异常或功能障碍与年龄相关的中枢神经系统,保护大脑和血脑屏障。
(五)抗氧化作用
银杏黄酮对细胞氧化损伤的保护作用。用2 mmol/L“L”过氧化氢处理大鼠嗜铬细胞瘤细胞,银杏叶提取物可提高PC12细胞的存活率。明显的抗氧化作用。银杏黄酮预防细胞死亡,可显著降低脂质过氧化产物。在PC12细胞中,抗氧化剂对氧化损伤蛋白的保护作用不明显,脂质的保护作用更强。结果表明,银杏叶提取物和银杏叶提取物cp202能抑制PC12细胞死亡在肾上腺和神经细胞和PC12细胞,观察R和雌二醇对甲苯的神经毒性的逆转作用。免疫印迹结果显示,损伤可能影响多巴胺转运体的表达,而不影响雌激素受体蛋白的表达。银杏叶提取物和cp202也调节神经元多巴胺和雌激素受体蛋白的表达。此可以看出黄酮类化合物具有抗氧化作用,能影响蛋白质的表达[2]。
(六)抗动脉粥样硬化作用
银杏黄酮对人巨细胞病毒感染具有保护作用,促进动脉粥样硬化的发生和发展。银杏黄酮可抑制HCMV细胞增殖和降低NO的分泌,能预防动脉粥样硬化。
(七)促进脂肪细胞的脂解作用
银杏黄酮能促进脂肪细胞的脂解。用完全不同的3T3-L1脂肪细胞,银杏黄酮浓度范围在0.005-0.01时,对脂肪细胞的脂解作用进行研究。未处理过的细胞脂解活性是每1h(0.62±0.16)umol.mg-1,除金松双黄酮外,其它银杏黄酮以浓度依赖性方式促进脂肪分解。银杏黄酮0.1~0.5 umol.mg-1时,细胞脂解活性出现最高峰。随着浓度逐渐升高,细胞脂解活性逐渐降低,在100 umol.mg-1时消失。银杏黄酮10~100 umol.mg-1时只有部分细胞失去活性。
(八)替代雌激素
银杏黄酮可作为雌激素受体调节剂的—部分,成为绝经后妇女雌激素替代疗法的替代品。在竞争性结合实验中,银杏黄酮。受体和雌激素R受体对R受体的亲和力有很强的影响。
(九)抗肿瘤作用
银杏黄酮对葡甲胺致畸有保护作用,抑制肿瘤细胞在体内和体外增殖。研究发现,黄酮类化合物的抗癌机制是多种多样的,它能抑制体外培养的肿瘤细胞的生长,抑制或促进酶活动。另—项研究表明,通过抑制细胞增殖的银杏黄酮可降低2pk4k。癌细胞的增殖可以抑制肿瘤细胞增殖的阶段。肿瘤发生的主要原因是细胞的增殖和凋亡。
(十)对细胞转录的影响
银杏黄酮能增加合成细胞的合成,钙和磷降低3H胸腺核,由谷胱甘肽促进DNA的合成和修复。银杏叶提取物诱导的—系列转录反应增强了细胞的抗氧化能力,阻断了DNA的损伤[3]。
三、银杏黄铜的应用及前景
银杏是世界上仍存的最古老的植物之—,自1950以来,德国施瓦布肯定了银杏的药用价值。近年来,在美国和欧洲的—些国家,银杏提取物作为—种保健食品和植物类黄酮,广泛应用于预防和治疗记忆力减退,痴呆和心脑血管疾
病。近年来已广泛应用于生产实践中。主要应用于以下几个方面:1:在食品饮料中的应用,以及具有保健功能的保健食品饮料的生产方法。2:药用。目前国内外已成功研制出用于治疗心血管疾病的药物。并且由于银杏黄酮可以降低血脂和甘油三的胆固醇含量,国外—些学者已将其用作减肥药,并取得了—定的效果。3:化妆品行业。银杏黄酮可以清除自由基,防止脂质过氧化,从而达到抗衰老,减少皮肤病的作用。因此,许多化妆品公司推出了含有黄酮类化妆品,取得了良好的经济效益。银杏黄酮保健食品和医药中间体的发展将有广阔的市场。
参考文献:
[1]宋洁,胡金兰,柯道平.银杏叶总黄酮对糖尿病大鼠心肌损伤的保护作用[J].安徽大学学报,2016
[2]张明艳.银杏黄酮抗心律失常作用的研究[J].中国误诊学杂志,2017
[3]李光代.银杏内酝的药理和临床研究进展[J].中草药,2016
关键词:银杏黄酮;药理作用;研究现状;前景
—、银杏黄酮简
银杏,又名白果,属银杏科银杏树的叶子是古老的孑遗植物,叶,果实和种子的药用价值均较高。我国是银杏的主产地,中国的银杏资源约占世界总量的70%。
银杏黄酮是色原烷、色原酮衍生物,目前,提取银杏黄酮的主要方法是有机溶剂提取法。随着银杏黄酮分离技术的发展,越来越多的新技术相继出现,而这些新方法也各具利弊。如酶提取法提高了提取效率,但纤维素酶和果胶酶的活性易受环境影响;微波震荡法能缩短提取时间,但提取物中色素等杂质多;超临界流体提取法对银杏黄酮的提取效率高,溶剂残留少,但因为其设备投资高,操作繁杂也不利于应用在工业化生产上。上世纪60年代开始研究,我国的银杏黄酮提取技术逐渐成熟,并证明了它是—种血管舒张活性的良药,并获得较好的临床疗效。银杏黄酮的主要有效成分,具有扩张血管、抑制血小板因子、抗氧化、脂质等药理作用[1]。
二、銀杏黄酮的药理特性
银杏黄酮是一种强抗氧化剂,它能消除人体内自由基,降低脂质的过氧化水平,同时银杏黄酮还能够改变人体血液的流变特性,降低血液粘度,能很好地预防和治疗一些由于自由基损伤和脂质过氧化而引起的疾病。
(—)抑制血小板聚集
体外实验证明银杏黄酮能抑制胶原诱导的血小板变形,减缓血小板聚集,抑制血栓形成。
(二)调血脂
银杏叶提取物可显著提高高密度脂蛋白比值、抗血小板活化因子、降低血药浓度、降低血浆胆固醇、纤维蛋白原、增加血浆胆固醇和磷脂。
(三)对血管的作用
棚皮素、山茶酚和异鼠李素3个化合物都具有扩张血管、解除痉挛的作用。能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,实验表明,银杏叶提取物导致血管舒张是槲皮素的主要成分,它能促进血管内皮细胞内游离钙离子的增加,促进NO的合成与释放,引起血管扩张。
(四)改善脑循环,保护大脑作用
GBE能降低脑血管阻力,改善脑循环,增加脑血流量,改善脑的营养,有助于提高记忆力和大脑功能异常或功能障碍与年龄相关的中枢神经系统,保护大脑和血脑屏障。
(五)抗氧化作用
银杏黄酮对细胞氧化损伤的保护作用。用2 mmol/L“L”过氧化氢处理大鼠嗜铬细胞瘤细胞,银杏叶提取物可提高PC12细胞的存活率。明显的抗氧化作用。银杏黄酮预防细胞死亡,可显著降低脂质过氧化产物。在PC12细胞中,抗氧化剂对氧化损伤蛋白的保护作用不明显,脂质的保护作用更强。结果表明,银杏叶提取物和银杏叶提取物cp202能抑制PC12细胞死亡在肾上腺和神经细胞和PC12细胞,观察R和雌二醇对甲苯的神经毒性的逆转作用。免疫印迹结果显示,损伤可能影响多巴胺转运体的表达,而不影响雌激素受体蛋白的表达。银杏叶提取物和cp202也调节神经元多巴胺和雌激素受体蛋白的表达。此可以看出黄酮类化合物具有抗氧化作用,能影响蛋白质的表达[2]。
(六)抗动脉粥样硬化作用
银杏黄酮对人巨细胞病毒感染具有保护作用,促进动脉粥样硬化的发生和发展。银杏黄酮可抑制HCMV细胞增殖和降低NO的分泌,能预防动脉粥样硬化。
(七)促进脂肪细胞的脂解作用
银杏黄酮能促进脂肪细胞的脂解。用完全不同的3T3-L1脂肪细胞,银杏黄酮浓度范围在0.005-0.01时,对脂肪细胞的脂解作用进行研究。未处理过的细胞脂解活性是每1h(0.62±0.16)umol.mg-1,除金松双黄酮外,其它银杏黄酮以浓度依赖性方式促进脂肪分解。银杏黄酮0.1~0.5 umol.mg-1时,细胞脂解活性出现最高峰。随着浓度逐渐升高,细胞脂解活性逐渐降低,在100 umol.mg-1时消失。银杏黄酮10~100 umol.mg-1时只有部分细胞失去活性。
(八)替代雌激素
银杏黄酮可作为雌激素受体调节剂的—部分,成为绝经后妇女雌激素替代疗法的替代品。在竞争性结合实验中,银杏黄酮。受体和雌激素R受体对R受体的亲和力有很强的影响。
(九)抗肿瘤作用
银杏黄酮对葡甲胺致畸有保护作用,抑制肿瘤细胞在体内和体外增殖。研究发现,黄酮类化合物的抗癌机制是多种多样的,它能抑制体外培养的肿瘤细胞的生长,抑制或促进酶活动。另—项研究表明,通过抑制细胞增殖的银杏黄酮可降低2pk4k。癌细胞的增殖可以抑制肿瘤细胞增殖的阶段。肿瘤发生的主要原因是细胞的增殖和凋亡。
(十)对细胞转录的影响
银杏黄酮能增加合成细胞的合成,钙和磷降低3H胸腺核,由谷胱甘肽促进DNA的合成和修复。银杏叶提取物诱导的—系列转录反应增强了细胞的抗氧化能力,阻断了DNA的损伤[3]。
三、银杏黄铜的应用及前景
银杏是世界上仍存的最古老的植物之—,自1950以来,德国施瓦布肯定了银杏的药用价值。近年来,在美国和欧洲的—些国家,银杏提取物作为—种保健食品和植物类黄酮,广泛应用于预防和治疗记忆力减退,痴呆和心脑血管疾
病。近年来已广泛应用于生产实践中。主要应用于以下几个方面:1:在食品饮料中的应用,以及具有保健功能的保健食品饮料的生产方法。2:药用。目前国内外已成功研制出用于治疗心血管疾病的药物。并且由于银杏黄酮可以降低血脂和甘油三的胆固醇含量,国外—些学者已将其用作减肥药,并取得了—定的效果。3:化妆品行业。银杏黄酮可以清除自由基,防止脂质过氧化,从而达到抗衰老,减少皮肤病的作用。因此,许多化妆品公司推出了含有黄酮类化妆品,取得了良好的经济效益。银杏黄酮保健食品和医药中间体的发展将有广阔的市场。
参考文献:
[1]宋洁,胡金兰,柯道平.银杏叶总黄酮对糖尿病大鼠心肌损伤的保护作用[J].安徽大学学报,2016
[2]张明艳.银杏黄酮抗心律失常作用的研究[J].中国误诊学杂志,2017
[3]李光代.银杏内酝的药理和临床研究进展[J].中草药,2016