厄洛替尼的合成工艺改进

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目的研究和优化厄洛替尼的合成工艺。方法以3,4-二羟基苯甲酸乙酯和2-氯乙基甲醚为起始原料,经O-烷基化、硝化、还原、环合、卤代和N-烷基化6步反应制得厄洛替尼。结果总收率为56.8%(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计),纯度大于99%(HPLC法)。结论该合成路线工艺稳定、环境污染小、成本低,有利于工业化生产。
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