1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-三氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

来源 :西南民族大学学报(自然科学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:huayong_
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以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪为原料,CuBr2为催化剂,DMF-H2O为溶剂,经Click反应4h,以46-83%的收率制得了6个含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的1,2,3-三氮唑衍生物3(a~f). 其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱所确证。并进行了体外抗肿瘤活性测试。测试表明有4个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达86.30%, IC50可高达6.68ug/mL.
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